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基質(zhì)金屬蛋白酶與腫瘤壞死因子的抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 先進(jìn)基因股份有限公司/徐立偉;張素真;李政偉;劉邦熙;李慧萍;陳怡菁;陳俊村
公開(公告)號(hào) CN1240386C  
公開(公告)日 2006.02.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03106654.2  
申請(qǐng)日期 2003.02.25  
專利名稱 基質(zhì)金屬蛋白酶與腫瘤壞死因子的抑制劑  
主分類號(hào) A61K31/506(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.25 US 10/080,662  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 先進(jìn)基因股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 徐立偉;張素真;李政偉;劉邦熙;李慧萍;陳怡菁;陳俊村  
地址 臺(tái)灣省臺(tái)中市工業(yè)區(qū)33路5號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 余 穎  
國(guó)省代碼 臺(tái)灣;TW  
主權(quán)項(xiàng) TNFα與TNFα-RI受體結(jié)合的抑制劑用于制造治療哺乳動(dòng)物TNFα相關(guān)性病癥的藥劑的用途,所述抑制劑是1-[3,4-二羥基-5-(2-羥基乙基)四氫呋喃-2-基]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮。  
摘要 本發(fā)明揭示治療和預(yù)防與TNFα相關(guān)之病癥和與MMP相關(guān)之病癥的方法,及供該治療使用之化合物類。特定言之,本發(fā)明揭示含有下述通式之化合物的藥物組合物:∴其中X是Zn(II)螫合基且選自(CH2)nOH、(CH2)nNH2、(CH2)nsH、(CH2)mCOOH、(CH2)mCOOR、(CH2)mCONH2、(CH2)m″CONH-OH、(CH2)m″CONH-R、或(CH2)n′O(PO3)m″(m″+1),其中n=2、3、4、或5、n′=2或3,m=1、2、3、或4,m′=1、2、3、4、5或6,m″=1、2、或3,且R=-Cm′H2m′+1或芳基,特別是含有1-[3,4-二羥基-5-(2-羥基乙基)-四氫呋喃-2-基]嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮,該化合物對(duì)基質(zhì)金屬蛋白酶-2(明膠酶A)及TNFα與TNFα-RI受體之結(jié)合具有抑制功效。  
國(guó)際公布  
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