| 公開(公告)號 | CN1733779A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.15 |
| 申請(專利)號 | CN200510098771.X |
| 申請日期 | 2000.03.03 |
| 專利名稱 | 新的含磷前藥 |
| 主分類號 | C07F9/6564(2006.01)I |
| 分類號 | C07F9/6564(2006.01)I;C07F9/02(2006.01)I;A61K31/66(2006.01)I;A61P33/14(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 00807173.X |
| 優(yōu)先權 | 1999.3.5 US 60/123,013;1999.9.8 US 60/153,127 |
| 申請(專利權)人 | 癥變治療公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·D·埃里安;K·R·雷迪;S·H·波耶爾 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 北京康信知識產權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 章社杲;李丙林 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式I化合物及其藥學上可接受的前藥和鹽：其中：V、W和W’獨立選自-H、烷基、芳烷基、脂環(huán)基、芳基、取代的芳基、雜芳基、取代的雜芳基、1-鏈烯基和1-鏈炔基；或V和Z通過另外的3-5個原子連接在一起，以形成含有5-7個環(huán)原子，任選1個雜原子的環(huán)基，其由連接于碳原子的羥基、酰氧基、烷氧基羰基氧基或芳氧基羰基氧基取代，所述碳原子為來自連接于磷原子的兩個Y基團的三個原子之一；或V和Z通過另外的3-5個原子連接在一起，以形成任選含有1個雜原子的環(huán)基，所述環(huán)基與相對于鄰近V的Y的β和γ位上的芳基稠合；V和W通過另外的3個碳原子連接在一起，以形成含有6個碳原子并由選自以下的1個取代基取代的任選取代的環(huán)基：羥基、酰氧基、烷氧基羰基氧基、烷硫基羰基氧基及芳氧基羰基氧基，其連接于一個所述另外的碳原子上，該碳原子為來自連接于磷原子的Y的三個原子之一；Z和W通過另外的3-5個原子連接在一起，以形成任選含1個雜原子的環(huán)基，且V必須是芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基；W和W’通過另外的2-5個原子連接在一起，以形成任選含0-2個雜原子的環(huán)基，且V必須是芳基、取代的芳基、雜芳基或取代的雜芳基；Z選自-CHR2OH、-CHR2OC(O)R3、-CHR2OC(S)R3、-CHR2OC(S)OR3、-CHR2OC(O)SR3、-CHR2OCO2R3、-OR2、-SR2、-CHR2N3、-CH2芳基、-CH(芳基)OH、-CH(CH＝CR22)OH、-CH(C≡CR2)OH、-R2、-NR22、-OCOR3、-OCO2R3、-SCOR3、-SCO2R3、-NHCOR2、-NHCO2R3、-CH2NH芳基、-(CH2)p-OR12和-(CH2)p-SR12；p是2或3的整數；前提是：a)V、Z、W、W’不都是-H；及b)當Z為-R2時，則V、W和W’中的至少一個不是-H、烷基、芳烷基或脂環(huán)基；R2選自R3和-H；R3選自烷基、芳基、脂環(huán)基和芳烷基；R6選自-H及低級烷基、酰氧基烷基、烷氧基羰基氧基烷基和低級�；�；R12選自-H和低級�；�；每個Y獨立選自-O-、-NR6-，前提是至少一個Y為-NR6-；M選自連接于PO32-、P2O63-、P3O94-或P(O)(NHR6)O-的基團，其為生物活性劑，但不是FBP酶抑制劑，并通過碳、氧、硫或氮原子連接于式I的磷原子上；前提是：1)M不是-NH(低級烷基)、-N(低級烷基)2、-NH(低級烷基鹵)、-N(低級烷基鹵)2或-N(低級烷基)(低級烷基鹵)；及2)R6不是低級烷基鹵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述新的式(I)藥物的環(huán)狀氨基磷酸酯前藥，它們在將藥物傳遞給肝中的用途，它們在提高口服生物利用度中的用途，它們的制備的方法。 |
| 國際公布 |
