| 公開(公告)號 | CN1261433C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(專利)號 | CN01810940.3 |
| 申請日期 | 2001.06.01 |
| 專利名稱 | 用作神經(jīng)激肽受體拮抗劑的1,3,8-三氮雜-螺[4.5]癸-4-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/10(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.6.8 EP 00112285.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·加萊;T·格德爾;A·格爾格勒;T·霍夫曼;S·科爾茨威斯科;S·勒韋爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-06-01 PCT/EP2001/006305 |
| 進入國家日期 | 2002.12.09 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;劉金輝 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式1的化合物及其可藥用的酸加成鹽其中R1為氫、C1-C7烷基、C2-C7鏈烯基、苯基或下列基團：-(CH2)m-非芳族雜環(huán)基，所述非芳族雜環(huán)基選自吡咯烷基、5-氧代-吡咯烷基、2-氧代-噁唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、咪唑烷基、咪唑啉-2-基和吡唑烷基，其任選地被C1-C7烷基取代，或為-(CH2)m-雜芳基，所述雜芳基選自吡啶基、1，3，5-三嗪基、嘧啶基、喹喔啉基、吡嗪基、異噁唑基、苯并咪唑基、1，2，4-噁二唑基、三唑基、四唑基、噻唑基、噻吩基、呋喃基、吡喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基和異噻唑基，其任選地被一個或兩個取代基取代，其中所述取代基選自C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、鹵素、CF3、芐基或氰基，或為-(CH2)m-C(O)-NRR’，-(CH2)m-C(O)-C1-C7烷基，-(CH2)m-C(O)-O-C1-C7烷基，-(CH2)m-O-C1-C7烷基，-(CH2)m-CH[C(O)-O-C1-C7烷基]2，-(CH2)m-CH(OH)-CH2-O-苯基，-(CH2)m-CH(CF3)OH，-(CH2)m-OH，-(CH2)m-CN，-(CH2)m-NRR′，-(CH2)m-C3-C6環(huán)烷基，或-(CH2)m-CHF2；R2為氫、C1-C7烷基、鹵素或C1-C7烷氧基；R3為C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、鹵素或CF3；R、R′相同或不同，為氫或C1-C7烷基；X為＞N-、＞C＝或＞CH-；X1/X2相互獨立地為氫、羥基或C1-C7烷氧基，或可合在一起為氧代基團；Y1/Y2相互獨立地為氫、C1-C7烷基、-(CH2)m-苯基，或可合在一起為氧代基團；Z為一個鍵、-CH2-或-C(O)-；m為0、1、2、3或4；n為2或3；n’為0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其可藥用的酸加成鹽，其中R1為氫、低級烷基、低級鏈烯基、苯基或下列基團：-(CH2)m-非芳族雜環(huán)基，其任選地被低級烷基取代，或為-(CH2)m-雜芳基，其任選地被一個或兩個取代基取代，其中所述取代基選自低級烷基、低級烷氧基、鹵素、CF3、芐基或氰基，或為-(CH2)m-C(O)-NRR′、-(CH2)m-C(O)-低級烷基、-(CH2)m-C(O)-O-低級烷基、-(CH2)m-O-低級烷基、-(CH2)m-CH[C(O)-O-低級烷基]2、-(CH2)m-CH(OH)-CH2-O-苯基、-(CH2)m-CH(CF3)OH、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-CN、-(CH2)m-NRR′、-(CH2)m-環(huán)烷基或-(CH2)m-CHF2；R2為氫、低級烷基、鹵素或低級烷氧基；R3為低級烷基、低級烷氧基、鹵素或CF3；R、R′相同或不同，為氫或低級烷基；X為＞N-、＞C＝或＞CH-；X1/X2相互獨立地為氫、羥基或低級烷氧基，或可合在一起為氧代基團；Y1/Y2相互獨立地為氫、低級烷基、-(CH2)m-苯基，或可合在一起為氧代基團；Z為一個鍵、-CH2-或-C(O)-；m為0、1、2、3或4；n為2或3；n’為0、1或2。所述化合物對NK-1受體具有良好的親和性。∴ |
| 國際公布 | 2001-12-13 WO2001/094346 英 |
