| 公開(公告)號 | CN1269813C |
| 公開(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(專利)號 | CN01815174.4 |
| 申請日期 | 2001.08.30 |
| 專利名稱 | 作為細胞增生抑制劑的咪唑-5-基-2-苯胺基-嘧啶 |
| 主分類號 | C07D403/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/04(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.9.5 GB 0021726.5 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·A·布雷奧爾特;N·J·紐坎貝;A·P·托馬斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-08-30 PCT/GB2001/003864 |
| 進入國家日期 | 2003.03.05 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;馬崇德 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式(I)化合物或其藥用鹽或其體內可水解酯：其中：R1為鹵素、氨基、C1-6烷基、或C1-6烷氧基；p為0-2；其中R1可相同或不同；R2為氨磺�；騌a-Rb-基團；q為0或1；R3為鹵素或氰基；n為0或1；R4為氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C3-8環(huán)烷基或碳連接的雜環(huán)基；其中R4可以任選地在碳原子上被一個或多個Rd取代；R5和R6獨立地選自氫、鹵素、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、或C3-8環(huán)烷基；其中R5和R6可各自獨立地任選在碳原子上被一個或多個Re取代；Ra選自C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-8環(huán)烷基、C3-8環(huán)烷基C1-6烷基、苯基、雜環(huán)基、苯基C1-6烷基或(雜環(huán)基)C1-6烷基；其中Ra可任選地在碳原子上被一個或多個Rg取代；其中如果所述雜環(huán)基含有-NH-基團，氮原子可以任選地被選自Rh的基團取代；Rb為-N(Rm)C(O)-、-C(O)N(Rm)-、-S(O)r-、-OC(O)N(Rm)SO2-、-SO2N(Rm)-或-N(Rm)SO2-；其中Rm為氫或C1-6烷基，r為2；Rd和Rg獨立地選自鹵素、氰基、羥基、氨基、羧基、氨基甲�；1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基C1-6烷氧基、N，N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷�；被1-6烷基S(O)a其中a為0-2、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基磺�；被�、C3-8環(huán)烷基、苯基、雜環(huán)基，苯基C1-6烷基-Ro、苯基-Ro-或(雜環(huán)基)-Ro-；其中Rd和Rg各自獨立地在碳原子上任選被一個或多個Rj取代；Ro為-O-；Rh選自C1-4烷基或芐基；和Re和Rj獨立地選自鹵素、羥基、甲氧基、乙氧基、乙基氨基、二甲基氨基、甲硫基、乙硫基、或乙磺�；�；其中雜環(huán)基”為飽和、部分飽和或不飽和的、含有4-12個原子并且其中的至少一個原子選自N、S或O的單環(huán)或雙環(huán)，其中，除非另有說明，它們是碳原子或氮原子連接，其中-CH2-基團可以任選被-C(O)-取代，環(huán)氮原子可以任選連有C1-6烷基，從而組成季銨化合物，環(huán)氮原子和/或硫原子可以任選被氧化形成N-氧化物和/或S-氧化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明記載了式(I)化合物或其可藥用鹽或其體內可水解酯：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、p、q和n如說明書所述。本發(fā)明還記載了它們的制備方法、它們作為藥物的應用，特別用作在溫血動物(例如人)中產(chǎn)生細胞周期抑制(抗細胞增生)作用的藥物。 |
| 國際公布 | 2002-03-14 WO2002/020512 英 |
