| 公開(公告)號 | CN1914149A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580003262.2 |
| 申請日期 | 2005.01.25 |
| 專利名稱 | 用于治療處于血栓形成心血管事件危險中的患者的環(huán)氧合酶-2為媒的疾病或狀況的組合治療 |
| 主分類號 | C07C203/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07C203/04(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K31/22(2006.01)I;A61K31/24(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I;A61K31/045(2006.01)I;A61K31/616(2006.01)I;C07C317/46(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.27 US 60/539,912 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克弗羅斯特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·迪弗雷納;C·貝特萊特;李連海;D·瓜;M·加蘭特;P·拉孔布;R·阿斯皮奧蒂斯;王召印;C·F·斯圖里諾 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-25 PCT/CA2005/000082 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.07.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;李炳愛 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 一種用于治療處于血栓形成心血管事件危險的人患者的環(huán)氧合酶-2為媒的疾病或狀況的方法，其中患者進(jìn)行阿司匹林治療以減少血栓形成心血管事件的危險， 包括伴隨或順序向患者口服給藥有效量的環(huán)氧合酶-2選擇抑制劑以治療環(huán)氧合酶-2為媒的疾病或狀況，和 按照結(jié)構(gòu)式I的一氧化氮給予性化合物 或其藥物可接受鹽，其中R選自： 其中：r和t獨立地是0至10，e，f和g獨立地是0至10； Ar選自：苯基，萘基，聯(lián)苯和HET， X，Y和Z獨立地選自：鍵，-O-，-S(O)k-，-O-C(O)-，-C(O)-O-和-O-C(O)-O-，前提是如果X不是鍵，那么r不是0，和前提是如果Y不是鍵，那么不是0，和其中k是0，1或2，每個Ra和Rb獨立地選自：(1)氫，(2)鹵代，(3)C1-4烷氧基，(4)C1-4烷基硫代，(5)OH，(6)CN，(7)CO2RC，(8)-C0-6-ONO2，和在同一碳原子上的兩個Ra基團(tuán)可結(jié)合在一起形成羰基基團(tuán)； Rc選自：氫和C1-6烷基；和HET選自：苯并咪唑基，苯并呋喃基，苯并吡唑基，苯并三唑基，苯并硫代苯基，苯并唑基，咔唑基，咔啉基，肉啉基，呋喃基，咪唑基，二氫吲哚基，吲哚基，吲哚吖嗪基，吲唑基，異苯并呋喃基，異吲哚基，異喹啉基，異噻唑基，異唑基，萘啶基，氧雜二唑基，唑基，吡嗪基，吡唑基，吡啶并吡啶基，噠嗪基，吡啶基，嘧啶基，吡咯基，喹唑啉基，喹啉基，喹喔啉基，噻二唑基，噻唑基，噻吩基，三唑基，氮雜環(huán)丁烷基，1，4-二烷基，六氫氮雜環(huán)庚烷基，哌嗪基，哌啶基，吡咯烷基，嗎啉基，硫代嗎啉基，二氫苯并咪唑基，二氫苯并呋喃基，二氫苯并硫代苯基，二氫苯并唑基，二氫呋喃基，二氫咪唑基，二氫吲哚基，二氫異唑基，二氫異噻唑基，二氫氧雜二唑基，二氫唑基，二氫吡嗪基，二氫吡唑基，二氫吡啶基，二氫嘧啶基，二氫吡咯基，二氫喹啉基，二氫四唑基，二氫噻二唑基，二氫噻唑基，二氫噻吩基，二氫三唑基，二氫氮雜環(huán)丁烷基，亞甲基二氧基苯甲�；�，四氫呋喃基，和四氫噻吩基， 其中一氧化氮給予性化合物以有效量給藥以減少環(huán)氧合酶-2選擇抑制劑和阿司匹林的組合所引起的胃腸毒性。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種用于治療處于血栓形成心血管事件危險的哺乳動物患者的環(huán)氧合酶-2為媒的疾病或狀況的方法，其中患者進(jìn)行阿司匹林治療以減少血栓形成心血管事件的危險，包括伴隨或順序向患者口服給藥有效量的環(huán)氧合酶-2選擇抑制劑以治療環(huán)氧合酶-2為媒的疾病或狀況，和按照結(jié)構(gòu)式(I)的一氧化氮給予性化合物或其藥物可接受鹽，其中一氧化氮給予性化合物以有效量給藥以減少環(huán)氧合酶-2選擇抑制劑和阿司匹林的組合所引起的胃腸毒性。還包括藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-08-04 WO2005/070868 英 |
