| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1976931A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580019014.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.08 |
| 專利名稱 | 用以治療炎癥的β-咔啉 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.9 US 60/560,892 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 千禧藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 邁克爾·E·赫珀利;盧利·菲爾德斯·劉;弗朗科斯·索西;拉曼·普凱什;杰里米·D·利特爾;保羅·E·弗萊明;多米尼克·雷諾茲;杰拉爾丁·C·B·哈里曼 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-04-08 PCT/US2005/013812 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.12.11 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 永新專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 過(guò)曉東 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式III-A-aa的化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中 Q是-CH2-，或-CH(R9)-； G是-NR4R5或具有被1-4個(gè)R10任選取代的3-10元的單環(huán)或者雙環(huán)雜環(huán)基； R1是氫，鹵素，C1-2烷基，氨基，或(C1-2烷基)1-2氨基； R2是氫，鹵素，C1-4脂肪族烷基，C1-2烷氧基，或C1-2鹵代烷基； R3是氫，鹵素，C1-2脂肪族烷基，C1-2烷氧基，或C1-2鹵代烷基； R4是氫或被任選取代的C1-6脂肪族烷基； R5是： a)被任選取代的芳基，雜芳基，雜環(huán)基或碳環(huán)基 b)被下述基團(tuán)任選取代的C1-6脂肪族烷基： 鹵素，-OR7，-CN，-SR8，-S(O)2R8，-C(O)R7，-CO2R7，-N(R7)2，-C(O)N(R7)2，-N(R7)C(O)R7，-N(R7)CO2R8，-SO2N(R7)2，-NR7SO2R7，-N(R7)C(O)N(R7)2，或者被下列基團(tuán)進(jìn)一步任選取代的芳基，雜芳基，雜環(huán)基或碳環(huán)基：C1-6脂肪族烷基，-CF3，鹵素，-OR7，-CN，-SR8，-S(O)2R8，-C(O)R7，-CO2R7，-N(R7)2，-C(O)N(R7)2，-N(R7)C(O)R7，-N(R7)CO2R8，-SO2N(R7)2，-NR7SO2R7，-N(R7)C(O)N(R7)2； 每一個(gè)R6b獨(dú)立地選自氫或C1-6脂肪族烷基； 每一個(gè)R7獨(dú)立地選自氫或者被任選取代的C1-4脂肪族烷基，或者同一個(gè)氮原子上的兩個(gè)R7與該氮原子連接形成被任選取代的3-6元雜芳基或雜環(huán)基； 每一個(gè)R7a獨(dú)立地選自氫或者被任選取代的C1-4脂肪族烷基，芳基，雜芳基，雜環(huán)基或碳環(huán)基，或者同一個(gè)氮原子上的兩個(gè)R7a與該氮原子連接形成被任選取代的3-6元雜芳基或雜環(huán)基； 每一個(gè)R8獨(dú)立地選自任選取代的C1-4脂肪族烷基； 每一個(gè)R8a獨(dú)立地選自任選取代的C1-4脂肪族烷基，芳基，雜芳基，雜環(huán)基或碳環(huán)基； R9獨(dú)立地選自C1-3脂肪族烷基； 每一個(gè)R10獨(dú)立地選自＝O，-R11，-T-R11，或-V-T-R11，或者兩個(gè)R10與其相連的原子共同形成被任選取代的3-8元的芳基、雜芳基或雜環(huán)基或碳環(huán)基； 每一個(gè)R11獨(dú)立地選自，-CF3，鹵素，-OR7a，-CN，-SR8a，-S(O)2R8a，-C(0)R7a，-CO2R7a，-N(R7a)2，-C(O)N(R7a)2，-N(R7)C(O)R7a，-N(R7)CO2R7a，-SO2N(R7a)2，-N(R7)SO2R7a，-N(R7)C(O)N(R7a)2，或被任選取代的C1-6脂肪族烷基，芳基，雜芳基，雜環(huán)基或碳環(huán)基； T是直鏈或者支鏈C1-4亞烴基；并且 V是-O-，-N(R7)，-S-，-S(O)-，-S(O)2-，-C(O)-，或-CO2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種式III-A-aa的β-咔啉化合物，其中Q，G，R1，R2，R3，和R6b在詳述中定義。該化合物可用以治療如炎癥和癌癥的疾病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-24 WO2005/111037 英 |
