| 公開(公告)號(hào) | CN101102773A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.09 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580046786.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.14 |
| 專利名稱 | 治療青光眼和其他RHO激酶-介導(dǎo)疾病的氨基吡嗪類似物 |
| 主分類號(hào) | A61K31/497(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/497(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.27 US 60/639,389 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 愛爾康公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·R·赫爾伯格;A·魯辛科;A·J·漢德森;郭 成;M·哈登;H·德克內(nèi)茲 |
| 地址 | 瑞士洪恩伯格 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-12-14 PCT/US2005/045384 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.07.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 任宗華 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 可用于治療青光眼和控制眼內(nèi)壓的眼科藥物組合物，包含有效量的下式化合物(I)： 其中Y選自下列基團(tuán)： 或 其中： X＝OR1、NR2R3； z＝H、OR6、鹵素、CF3或C1-C4烷基； R是OH、OR4或S(O)nR6； n是0、1或2； R1、R2、R3獨(dú)立地＝H，可選地被NR4R5、OH、OR6、芳基、雜環(huán)基或雜芳基取代的C1-C6烷基，可選地被NR4R5、OH、OR6、芳基、雜環(huán)基或雜芳基取代的C3-C8環(huán)烷基，和雜環(huán)基； R2和R3一起可以構(gòu)成雜環(huán)的環(huán)； R4、R5獨(dú)立地＝H，可選地被OH、OR6、芳基、雜環(huán)基或雜芳基取代的C1-C6烷基； R6＝C1-C6烷基、芳基或CF3； B＝NR7R8； R7、R8獨(dú)立地＝H，可選地被NR4R5、OH、OR6或雜環(huán)基取代的C1-C6烷基，可選地被NR4R5、OH、OR6或雜環(huán)基取代的C3-C8環(huán)烷基，和雜環(huán)基；和 R7和R8一起可以構(gòu)成雜環(huán)的環(huán)；和 藥學(xué)上可接受的載體。 |
| 摘要 | 公開了使用氨基吡嗪類似物治療rho激酶-介導(dǎo)疾病或rho激酶-介導(dǎo)病癥的方法，包括控制眼內(nèi)壓和治療青光眼。也公開了可用于治療眼疾病、例如青光眼和另外可用于控制眼內(nèi)壓的眼科藥物組合物，該組合物包含有效量的氨基吡嗪類似物。 |
| 國際公布 | 2006-07-06 WO2006/071548 英 |
