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一種抗癌鎮(zhèn)痛的中藥鉤吻總生物堿和含它的藥物組合物及其制備方法

公開(公告)號(hào) CN1281613C  
公開(公告)日 2006.10.25  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03159674.6  
申請(qǐng)日期 2003.09.26  
專利名稱 一種抗癌鎮(zhèn)痛的中藥鉤吻總生物堿和含它的藥物組合物及其制備方法  
主分類號(hào) C07G5/00(2006.01)I  
分類號(hào) C07G5/00(2006.01)I;A61K36/56(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 張晴龍  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 張晴龍  
地址 510610廣東省廣州市林和中路150號(hào)天譽(yù)花園逸雅閣八樓802室  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu)  
代理人  
國(guó)省代碼 廣東;44  
主權(quán)項(xiàng) 一種抗癌鎮(zhèn)痛的中藥鉤吻總生物堿,其特征在于它是按以下方法提取得到的:A將鉤吻藥材粉碎成粗粉,加入溶劑抽提,過濾得濾液,濾液重復(fù)抽提1-2次,合并抽提液;B減壓濃縮,回收溶劑,至相對(duì)密度為1.10-1.15,得濃縮液;C向濃縮液加入等量極性溶劑溶解,調(diào)溶液pH為2.0-3.0,得鉤吻總生物堿鹽溶液;D向鉤吻總生物堿鹽溶液中加入以溶液體積計(jì)等量的非極性溶劑,用40%的堿溶液調(diào)混合溶液pH為10.0,劇烈振蕩15-20min,靜置20-30min,分出有機(jī)相;重復(fù)有機(jī)溶劑萃取步驟1-2次,合并有機(jī)相;E余液再用等量的另一種非極性溶劑萃取2次,合并萃取液;F減壓回收非極性溶劑至盡,得粗提物;G將粗提物懸浮于以粗提物總量計(jì)20倍量的水中,調(diào)混懸液pH為2.0,40-50℃加熱溶解,得鉤吻總生物堿水溶液;H調(diào)節(jié)水溶液pH至6.0-7.0,將溶液經(jīng)離子交換樹脂柱吸附,用1∶1的氯仿/甲醇溶液和乙酸乙醋分別洗脫,得解吸液;I將解吸液經(jīng)減壓濃縮、真空干燥得精制鉤吻總生物堿;其中用于鉤吻抽提的溶劑為酸性水溶液、中性或堿性有機(jī)溶劑;用于鉤吻萃取的極性溶劑為水、乙醇、甲醇中的一種或兩種的混合溶劑;非極性溶劑為氯仿、乙酸乙酯、石油醚、溶劑油中的一種或二種的混合溶劑。  
摘要 本發(fā)明公開了一種抗癌鎮(zhèn)痛的中藥鉤吻總生物堿和含它的藥物組合物及其制備方法,其中鉤吻總生物堿是以中藥鉤吻為原料提取得到的,并將中藥鉤吻總生物堿與任意藥劑學(xué)上可接受的載體或賦形劑制成藥物組合物,其劑型可以是口服制劑,也可以是注射制劑,更具體為片劑、膠囊劑、軟膠囊劑、口服液、注射液、輸液劑、粉針劑和凍干粉針劑。該藥物組合物具有良好的抗癌作用和優(yōu)異的鎮(zhèn)痛功能,其鎮(zhèn)痛強(qiáng)度僅次于嗎啡而優(yōu)于臨床應(yīng)用的其他鎮(zhèn)痛藥,且無成癮性。  
國(guó)際公布  
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