| 公開(公告)號 | CN1282648C |
| 公開(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申請(專利)號 | CN01801122.5 |
| 申請日期 | 2001.03.07 |
| 專利名稱 | 制備純西酞普蘭的方法 |
| 主分類號 | C07D307/87(2006.01)I |
| 分類號 | C07D307/87(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.12.22 DK PA200001929 |
| 申請(專利權)人 | H·隆德貝克有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·維拉;F·斯布羅吉奧;R·丹瑟 |
| 地址 | 丹麥哥本哈根 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-03-07 PCT/DK2001/000147 |
| 進入國家日期 | 2001.12.28 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關立新;王其灝 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權項 | 一種制備純西酞普蘭的方法通過除去具有下式去甲基-西酞普蘭包括任選地將包含去甲基-西酞普蘭雜質的西酞普蘭粗品物質進行初步純化，然后用選自式(a)、(b)或(c)的咸酰胺或類酰胺基團的試劑處理該粗品R-CO-XR-SO2-Hal(a)(b)(c)其中X為鹵素或基團O-CO-R’，Hal為鹵素，Y為O或S，W為O、N或S并且R、R’、R”和R各獨立地選自氫、烷基、未取代的或用烷基取代的芳基或芳烷基；然后，將反應混合物進行酸/堿洗滌和/或將西酞普蘭結晶和重結晶以便于除去由西酞普蘭粗品混合物形成的酰胺；并且將所得到的西酞普蘭可有可無地進一步純化、后處理和分離為堿或其可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備和純化西酞普蘭(I)的方法，其中將式(Ⅱ)化合物，其中Z為碘、溴、氯或CF3-(CF2)n-SO2-O-，n為0、1、2、3、4、5、6、7或8，與氰化物原料進行氰化物交換反應；所得到的西酞普蘭粗品可有可無地進行某些初步純化，然后用成酰胺或類酰胺基團的試劑處理；所得到的反應混合物進行酸/堿洗滌和/或將西酞普蘭結晶和重結晶以便于除去由西酞普蘭粗品混合物形成的酰胺；所得到的西酞普蘭可有可無地進一步純化、處理和/或分離為堿或其可藥用鹽。 |
| 國際公布 | 2001-06-28 WO2001/045483 英 |
