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雜環(huán)硫代酯和酮

公開(公告)號 CN1285575C  
公開(公告)日 2006.11.22  
申請(專利)號 CN97198199.X  
申請日期 1997.09.09  
專利名稱 雜環(huán)硫代酯和酮  
主分類號 C07D207/06(2006.01)I  
分類號 C07D207/06(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1996.9.25 US 08/721,765;1997.8.1 US 08/904,461  
申請(專利權(quán))人 GPI NIL控股公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 格雷戈里·S·漢密爾頓;李佳河  
地址 美國特拉華州  
頒證日  
國際申請 1997-09-09 PCT/US1997/015832  
進(jìn)入國家日期 1999.03.24  
專利代理機(jī)構(gòu) 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 丁業(yè)平;王達(dá)佐  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 式II所示的化合物或其可藥用鹽:其中:n為1;X為O或S;Z選自基團(tuán)S、CH2、CHR1和C(R1)2;R1選自C1-C5直鏈或支鏈烷基、C2-C5直鏈或支鏈鏈烯基、Ar1及其混合物,所述R1是未取代的或被以下基團(tuán)取代:鹵素、硝基、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C2-C6直鏈或支鏈鏈烯基、羥基、C1-C4烷基、C2-C4烯氧基、苯氧基、芐氧基、基、Ar1或其混合物;R2選自C1-C9直鏈或支鏈烷基、C2-C9直鏈或支鏈鏈烯基、C3-C8環(huán)烷基、C5-C7環(huán)烯基和Ar1;和Ar1是苯基、芐基、吡啶基、芴基、硫代吲哚基或萘基,所述Ar1是未取代的或被以下基團(tuán)取代:鹵素、羥基、硝基、C1-C6直鏈或支鏈烷基、C2-C6直鏈或支鏈鏈烯基、C1-C4烷氧基、C2-C4烯氧基、苯氧基、芐氧基、氨基或其混合物。  
摘要 本發(fā)明涉及對FKBP型親免素具有親和性的神經(jīng)營養(yǎng)性低分子量、小分子雜環(huán)酯類和酰胺類化合物,以及該化合物作為與親免素蛋白質(zhì)、特別是肽基脯氨酸異構(gòu)酶或旋轉(zhuǎn)異構(gòu)酶的酶活性有關(guān)的酶活性抑制劑的用途。  
國際公布 1998-04-02 WO1998/013343 英  
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