| 公開(公告)號 | CN1288139C |
| 公開(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申請(專利)號 | CN200410080024.9 |
| 申請日期 | 2004.09.24 |
| 專利名稱 | 鹽酸阿夫唑嗪的制備方法 |
| 主分類號 | C07D239/84(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/84(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 魯南制藥集團股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 趙志全;彭立增 |
| 地址 | 276005山東省臨沂市紅旗路209號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項 | 一種鹽酸阿夫唑嗪的制備方法，其特征在于該方法包括以下步驟：a、在有機堿的存在下，于溶劑中使N-甲基丙二胺和2-四氫呋喃甲酰氯或者2-四氫呋喃甲酸發(fā)生縮合反應(yīng)，反應(yīng)溫度為-10℃～60℃，反應(yīng)時間為6～28小時；b、反應(yīng)完全后，反應(yīng)體系不經(jīng)處理，直接加入2-氯-4-氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉，于30℃～50℃反應(yīng)4～22小時，得到阿夫唑嗪；c、阿夫唑嗪經(jīng)水洗，5％NaHCO3洗，鹽水洗，干燥后減壓蒸除溶劑，加入無水乙醇的氯化氫溶液，得到鹽酸阿夫唑嗪，再經(jīng)乙醇重結(jié)晶純化得到鹽酸阿夫唑嗪精品。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種鹽酸阿夫唑嗪的制備方法，采用N-甲基丙二胺為原料，與2-四氫呋喃甲酰氯，或者2-四氫呋喃甲酸發(fā)生縮合反應(yīng)，所得縮合物不經(jīng)純化直接與2-氯-4-氨基-6，7-二甲氧基喹唑啉發(fā)生縮合反應(yīng)，得到阿夫唑嗪，然后與鹽酸成鹽，得到鹽酸阿夫唑嗪。本發(fā)明操作簡便，成本低，收率高，反應(yīng)條件易于實現(xiàn)，適合于大規(guī)模工業(yè)生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
