| 公開(公告)號 | CN1300090C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200510049166.3 |
| 申請日期 | 2005.03.02 |
| 專利名稱 | 一種芳基乙酸的制備方法 |
| 主分類號 | C07C57/32(2006.01)I |
| 分類號 | C07C57/32(2006.01)I;C07C51/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 杭州師范學(xué)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 章鵬飛;周國斌 |
| 地址 | 310012浙江省杭州市文一路222號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 杭州天正專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 黃美娟;王 兵 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種如化學(xué)式IV的芳基乙酸的制備方法，其特征在于所述的方法是用式II N-(2，3，4，6-四新戊�；�葡萄糖基)芳基亞胺在過渡金屬路易斯酸催化下在有機溶劑中與三甲基硅氰化物進(jìn)行親核加成反應(yīng)得到：式III N-(2，3，4，6-四新戊�；�葡萄糖基)-α-氨基芳基乙腈，N-(2，3，4，6-四新戊�；咸烟腔�)-α-氨基芳基乙腈在鹵化氫乙酸溶液中水解得到式IV所述的芳基乙酸；所述的有機溶劑為四氫呋喃或乙腈或含1～3個碳原子的氯代烴或含3～4個碳原子的醇；ArCH2CO2H(IV)式II、III中，Piv＝(CH3)3CCO；式II、III、IV中，Ar為芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及重要的醫(yī)藥、農(nóng)藥、香料等精細(xì)化學(xué)品中間體芳基乙酸的制備方法；所述的方法是用式ⅡN-(2，3，4，6-四新戊酰基葡萄糖基)芳基亞胺在過渡金屬路易斯酸催化下在四氫呋喃或乙腈或含1～3個碳原子的氯代烴或含3～4個碳原子的醇中與三甲基硅氰化物進(jìn)行親核加成反應(yīng)得到式ⅢN-(2，3，4，6-四新戊酰基葡萄糖基)-α-氨基芳基乙腈，N-(2，3，4，6-四新戊�；咸烟腔�)-α-氨基芳基乙腈在鹵化氫乙酸溶液中水解得到式Ⅳ所述的芳基乙酸；本發(fā)明所述的方法原料價廉易得，成本低；避開使用原料氰化鈉或氫氰酸，操作簡單安全，反應(yīng)收率高；副產(chǎn)物可有效地回收利用，具有較大的實施價值和社會經(jīng)濟(jì)效益。反應(yīng)式如下：式Ⅱ、Ⅲ中，Piv＝(CH3)3CCO；式Ⅳ中，Ar為芳基。 |
| 國際公布 |
