| 公開(公告)號(hào) | CN1301977C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02814123.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.07.12 |
| 專利名稱 | 氨基嘧啶化合物的制備方法 |
| 主分類號(hào) | C07D239/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/42(2006.01)I;C07D239/22(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.13 JP 213417/2001;2001.7.13 JP 213418/2001;2001.10.9 JP 310900/2001;2001.11.27 JP 360339/2001;2002.1.16 JP 7015/2002;2002.2.19 JP 42076/2002 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡英國(guó)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 松下明生;小田水穗;河內(nèi)康弘;親潤(rùn)一 |
| 地址 | 英國(guó)倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-07-12 PCT/JP2002/007129 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.01.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;郭廣迅 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備具有式(3)的2-(N-甲基-N-甲磺�；被�)嘧啶的方法：其中R是C1-6烷基，其包括步驟：使具有式(1)的羥基嘧啶化合物：其中R與上述相同，與具有式(2)的有機(jī)磺酰鹵反應(yīng)：R’SO2X (2)其中R’選自C1-6烷基，氟代烷基和任選被C1-4烷基，C1-4烷氧基，鹵素或硝基取代的苯基，X是鹵素原子，或與具有式(2a)的有機(jī)磺酸酐反應(yīng)：(R’SO2)2O (2a)其中R’具有上述相同含義，和使生成的反應(yīng)產(chǎn)物與N-甲基-N-甲磺酰胺反應(yīng)，其中羥基嘧啶化合物與有機(jī)磺酰鹵或有機(jī)磺酸酐的反應(yīng)和生成的反應(yīng)產(chǎn)物與N-甲基-N-甲磺酰胺的反應(yīng)均在堿存在下進(jìn)行。 |
| 摘要 | 式(3)的2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶：[R是烴基]通過如下步驟制備：(I)使異丁基乙酸酯與4-氟苯甲醛和脲在質(zhì)子化合物和金屬鹽存在下反應(yīng)；(II)氧化步驟(I)的反應(yīng)產(chǎn)物；(III)使步驟(II)的氧化產(chǎn)物與有機(jī)磺�；u或有機(jī)磺酸酐反應(yīng)；和(IV)使步驟(III)的反應(yīng)產(chǎn)物與N-甲基-N-甲磺酰胺反應(yīng)。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-01-23 WO2003/006439 英 |
