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17α-氟烷基甾體、其制備方法以及包含這些化合物的藥物組合物

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 舍林股份公司/斯文·林;京特·考夫曼;拉爾夫·維爾沃;瓦爾特·埃爾格
公開(公告)號 CN1305890C  
公開(公告)日 2007.03.21  
申請(專利)號 CN01816549.4  
申請日期 2001.09.28  
專利名稱 17α-氟烷基甾體、其制備方法以及包含這些化合物的藥物組合物  
主分類號 C07J1/00(2006.01)I  
分類號 C07J1/00(2006.01)I;C07J71/00(2006.01)I;C07J11/00(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61P5/26(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2000.9.29 DE 10049736.5  
申請(專利權)人 舍林股份公司  
發(fā)明(設計)人 斯文·林;京特·考夫曼;拉爾夫·維爾沃;瓦爾特·埃爾格  
地址 德國柏林  
頒證日  
國際申請 2001-09-28 PCT/DE2001/003732  
進入國家日期 2003.03.28  
專利代理機構 永新專利商標代理有限公司  
代理人 過曉東  
國省代碼 德國;DE  
主權項 通式(I)的17α-氟烷基甾體:其中:R1代表C1-4烷基,R2代表羥基,時代表式CNF2n+1的基團,其中n=1、2、3、4、5或6,R4、R5和R6分別代表氫原子,STEROID代表部分式A、B、C、D、E和F的甾族ABC環(huán)系:其中在部分式A和C的1,2-位置處可形成額外的雙鍵,并且在B的9,10-位置和11,12-位置處可形成一個或者兩個額外的雙鍵,R7代表氫原子、鹵原子或羥基,X代表氧原子或兩個氫原子,R8代表氫原子或甲基,R9代表氫原子,R10代表氫原子或羥基,R11代表氫原子或羥基亞甲基,R12和R13分別代表氫原子,R14和R15一起代表一個雙鍵或[3,2c]吡唑環(huán),Y代表氧原子,R7、R8、R11、R12、R13、R14和R15處的波折線代表這些取代基可處于α-或β-位,但排除以下化合物:17β-羥基-17α-三氟甲基-雄-4-烯-3-酮,17β-羥基-17α-三氟甲基-雌-4-烯-3-酮,17β-羥基-17α-三氟甲基-雌-4,9-二烯-3-酮,17β-羥基-17α-三氟甲基-雌-4,9,11-三烯-3-酮,13-乙基-17β-羥基-17α-三氟甲基-甾-4-烯-3-酮,13-乙基-17β-羥基-17α-三氟甲基-甾-4,9-二烯-3-酮以及13-乙基-17β-羥基-17α-三氟甲基-甾-4,9,11-三烯-3-酮。  
摘要 本發(fā)明涉及通式(I)的17α-氟烷基甾體:∴其中R3代表式CnF2n+1的基團,其中n=1、2、3、4、5或6。本發(fā)明還涉及制備該甾體化合物的方法以及包含該化合物的藥物組合物。本發(fā)明的通式(I)化合物具有雄激素活性。  
國際公布 2002-04-04 WO2002/026759 德  
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