| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1309719C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410014093.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.02.18 |
| 專利名稱 | 苯氨基嘧啶衍生物及其用途 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D213/36(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 陳國(guó)慶 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳國(guó)慶 |
| 地址 | 210018江蘇省南京市玄武區(qū)一枝園14號(hào)506室 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 南京天華專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 徐冬濤 |
| 國(guó)省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下述結(jié)構(gòu)通式(I)的化合物：通式(I)其中X是氧或硫；Y是直接鍵；Z是單取代、雙取代或叁取代的苯環(huán)或萘環(huán)；取代基可以從下面的基團(tuán)中選擇：鹵素，1到6個(gè)鹵素取代的烷基，低級(jí)的烷基，低級(jí)的烯基，低級(jí)的炔基，氰基，低級(jí)的烷氰基，羥基，低級(jí)的烷羥基，低級(jí)的烷氧基，低級(jí)的烷基烷氧基，低級(jí)的烷氧烷氧基，低級(jí)的烷基烷氧烷氧基，低級(jí)的烷氧基氨基，低級(jí)的烷氧基氨基烷基，低級(jí)的烷氧基氨基二烷基，低級(jí)的烷基烷氧基氨基，低級(jí)的烷基烷氧基氨基烷基，低級(jí)的烷基烷氧基氨基二烷基，低級(jí)的烷氧酰烷基，羧基，酰氧烷基，低級(jí)的烷基烷氧酰烷基，氨基，氨甲�；�，氨酰氧基，脲基，低級(jí)烷氨基，N-單取代或N，N-雙取代的氨基、氨甲�；�、脲基、巰基、磺基，羰基烷基，低級(jí)的烷基羰基烷基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，苯環(huán)，苯氧基，苯巰基，苯基低級(jí)的烷基巰基，低級(jí)的烷基苯巰基，低級(jí)的烷基亞硫�；�，苯亞硫酰基，苯基低級(jí)的烷基亞硫酰基，低級(jí)的烷基苯基亞硫�；�，低級(jí)的烷烴磺�；�，苯磺�；�，苯基低級(jí)的烷基磺�；图�(jí)的烷基苯磺�；s環(huán)基；R1是雜環(huán)基團(tuán)；雜環(huán)基團(tuán)是指非芳香環(huán)、單環(huán)或稠環(huán)，每一個(gè)環(huán)最多有四個(gè)雜原子；每個(gè)雜原子可以是獨(dú)立的O、N或S，每個(gè)環(huán)可以沒(méi)有取代基或最多有三個(gè)取代基；每個(gè)雜環(huán)可以是4元環(huán)至7元環(huán)，每個(gè)雜環(huán)基團(tuán)可以有碳環(huán)但必須有一個(gè)飽和的或部分飽和的雜環(huán)，雜環(huán)包括單環(huán)、雙環(huán)或三環(huán)的雜芳香族環(huán)系；每個(gè)環(huán)可以有4～7個(gè)環(huán)原子；一個(gè)雙環(huán)或三環(huán)系統(tǒng)可以包括一個(gè)碳環(huán)，碳環(huán)可以是環(huán)烷基、環(huán)烯基或芳基；雜環(huán)基包括：吡咯烷、吡咯烷酮、哌啶、哌啶酮、哌嗪、嗎啉、咪唑烷、吡唑烷、乙內(nèi)酰脲、吡咯、吲哚、吡唑、吲哚唑、三唑、苯并三唑、咪唑、苯并咪唑、噻吩、苯并噻吩、噻唑、苯并噻唑、呋喃、苯并呋喃、惡唑、苯并惡唑、異惡唑、四唑、吡啶、嘧啶、三啶、喹啉、異喹啉、喹唑啉、二氫吲哚、二氫吲哚酮、苯并四氫呋喃、四氫喹啉、四氫異喹啉、苯并亞甲二氧環(huán)；R1可以被上述定義的Z的取代基所選擇性的取代；R2是低級(jí)烷基；R3是氫；R4是：(a)氧代低級(jí)烷基非取代，單取代或雙取代氨基；氧代低級(jí)烷基嗎啉基，氧代低級(jí)烷基吡咯烷基，氧代低級(jí)烷基哌啶基，氧代低級(jí)烷基哌嗪基，氧代低級(jí)烷基氨基吡啶基，氧代吡咯烷基，氧代哌啶基；(b)低級(jí)烷基氧代低級(jí)烷基非取代，單取代或雙取代氨基，低級(jí)烷基氧代低級(jí)烷基嗎啉基，低級(jí)烷基氧代低級(jí)烷基吡咯烷基，低級(jí)烷基氧代低級(jí)烷基哌啶基，低級(jí)烷基氧代低級(jí)烷基哌嗪基，低級(jí)烷基氧代低級(jí)烷基氨基吡啶基，低級(jí)烷基氧代吡咯烷基，低級(jí)烷基氧代哌啶基；(c)低級(jí)二氟代烷基非取代，單取代或雙取代氨基，低級(jí)二氟代烷基嗎啉基，低級(jí)二氟代烷基吡咯烷基，低級(jí)二氟代烷基哌啶基，低級(jí)二氟代烷基哌嗪基，低級(jí)二氟代烷基氨基吡啶基，低級(jí)二氟代烷基吡咯烷基，低級(jí)二氟代烷基哌啶基；(d)氨基低級(jí)烷基非取代，單取代或雙取代氨基；氨基低級(jí)烷基嗎啉基，氨基低級(jí)烷基吡咯烷基，氨基低級(jí)烷基哌啶基，氨基低級(jí)烷基哌嗪基，氨基低級(jí)烷基氨基吡啶基，氨基吡咯烷基，氨基哌啶基；(e)低級(jí)烷氨基低級(jí)烷基非取代，單取代或雙取代氨基；低級(jí)烷氨基低級(jí)烷基嗎啉基，低級(jí)烷氨基低級(jí)烷基吡咯烷基，低級(jí)烷氨基低級(jí)烷基哌啶基，低級(jí)烷氨基低級(jí)烷基哌嗪基，低級(jí)烷氨基低級(jí)烷基氨基吡啶基，低級(jí)烷氨基吡咯烷基，低級(jí)烷氨基哌啶基；以上所述的低級(jí)為碳1到碳6；或其藥學(xué)上可以接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明與苯氨基嘧啶衍生物、其制備工藝、采用這種物質(zhì)作為活性組分的藥物、治療諸如癌癥等與酪氨酸激酶特別是Bcr-Abl有關(guān)的疾病的方法、作為藥物使用以及制造酪氨酸激酶抑制類藥物以減輕其對(duì)溫血?jiǎng)游锶缛祟惖淖饔盟嚓P(guān)。 |
| 國(guó)際公布 |
