| 公開(公告)號 | CN1319967C |
| 公開(公告)日 | 2007.06.06 |
| 申請(專利)號 | CN03804457.9 |
| 申請日期 | 2003.01.15 |
| 專利名稱 | 2-�；被邕蜓苌锘蚱潲} |
| 主分類號 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;C07D277/44(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/538(2006.01)I;A61K31/695(2006.01)I; |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.18 JP 10413/2002;2002.1.18 JP 10447/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 菅澤形造;四月朔日晉;古賀祐司;長田宏;小柜和義;若山龍?zhí)?平山復(fù)志;鈴木健一 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-01-15 PCT/JP2003/000270 |
| 進入國家日期 | 2004.08.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 胡 燁 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 血小板增多劑，其特征在于，以式(I)表示的2-酰基氨基噻唑衍生物或其制藥學(xué)上允許的鹽為有效成分，式中符號具有以下含義：Ar1：可分別被取代的芳基、單環(huán)芳香族雜環(huán)或二環(huán)系稠合雜環(huán)，所述芳基表示C6-14的單環(huán)至3環(huán)的芳香環(huán)，所述單環(huán)芳香族雜環(huán)表示可含有氮、氧、硫的5～6元環(huán)芳香族雜環(huán)或它們的部分被氫化的環(huán)的1價基團，所述二環(huán)系稠合雜環(huán)表示與所述芳基或單環(huán)芳香族雜環(huán)稠合的可含有氮、氧、硫的芳香族雜環(huán)或它們的部分氫化的環(huán)的1價基團，所述“可分別被取代的芳基、單環(huán)芳香族雜環(huán)或二環(huán)系稠合雜環(huán)”上的取代基表示i)氧代基，其僅在二環(huán)系稠合雜環(huán)中被允許)，以及ii)通式(VI)表示的基團，-A-B-C-D-E (VI)式中，-A-：a)單鍵，或b)可被取代的環(huán)胺二基，但僅限于氮原子取代，-B-：單鍵、-O-、-NH-、-N(-RZ)-、-NHCO-、-CO-、-CONH-或-CON(-RZ)-，-C-：單鍵，或可分別被選自鹵原子及-OH的1個以上的基團取代的C1-C6亞烷基或C2-C6亞烯基，-D-：單鍵、-NHCO-、-NHSO2-、-CO-或-SO2-，-E：-H；鹵原子；-OH；-O-RZ；-O-CO-RZ；可被1個或2個RZ取代的氨基；-RZ；氰基；可分別被取代的苯基、萘基、C3-C8環(huán)烷基、上述單環(huán)芳香族雜環(huán)或二環(huán)系稠合雜環(huán)、或非芳香族雜環(huán)，但是，作為通式(VI)表示的基團，-CH2-(非芳香族雜環(huán))、-CH＝(非芳香族雜環(huán))除外，且該非芳香族雜環(huán)的碳原子被次甲基取代；Ar1為可分別被取代的芳基或單環(huán)芳香族雜環(huán)時，下列基團被排除在式(VI)的范圍之外：其中的-A-及-B-為單鍵，-C-為單鍵或可分別被選自鹵原子及-OH的1個以上的基團取代的亞乙基或亞乙烯基，-D-為-CO-的基團，其中的-A-及-B-為單鍵，-C-為單鍵或可分別被選自鹵原子及-OH的1個以上的基團取代的亞乙基或亞乙烯基，-D-為-SO2-，-E為可被1個或2個RZ取代的氨基的基團，其中的-A-及-B-為單鍵，-C-為單鍵或可分別被選自鹵原子及-OH的1個以上的基團取代的亞乙基或亞乙烯基，-D-為單鍵，-E為可分別被取代的芳基、未部分氫化的單環(huán)芳香族雜環(huán)或與未部分氫化的單環(huán)芳香族雜環(huán)稠合的環(huán)的1價基團的基團，其中的-A-為單鍵，-B-為-CO-的基團，其中的-A-、-B-、-C-及-D-為單鍵，-E為可分別被取代的芳基、未部分氫化的單環(huán)芳香族雜環(huán)或與未部分氫化的單環(huán)芳香族雜環(huán)稠合的環(huán)的1價基團的基團；所述-A-中的“環(huán)胺二基，僅限于氮原子取代”中的“環(huán)胺二基”表示3～8元環(huán)芳香族或非芳香族環(huán)狀胺的2價基團，當(dāng)為稠合環(huán)或螺環(huán)時，其為5～15元環(huán)，所述環(huán)胺二基具有至少1個氮原子，還可具有1個以上選自氮、氧、硫的相同或不同的雜原子；所述-A-中的“可被取代的環(huán)胺二基”及-E中的“可分別被取代的芳基、環(huán)烷基、芳香族雜環(huán)或非芳香族雜環(huán)”中的取代基表示下述(a)～(h)所示的基團及可被(a)～(g)所示的基團取代的1，1-C1-C6亞烷基：(a)鹵原子，(b)-OH、-O-RZ、-O-苯基或-O-萘基、-OCO-RZ、＝O，(c)-SH、-S-RZ、-S-苯基或-S-萘基、-SO-RZ、-SO-苯基或-SO-萘基、-SO2-RZ、-SO2-苯基或-SO2-萘基、可被1個或2個RZ取代的氨磺酰基，(d)可被1個或2個RZ取代的氨基、-NHCO-RZ、-NHCO-苯基或-NHCO-萘基、-NHCO2-RZ、-NHCONH2、-NHSO2-RZ、-NHSO2-苯基或-NHSO2-萘基、-NHSO2NH2、硝基，(e)-CHO、-CO-RZ、-CO2H、-CO2-RZ、可被1個或2個RZ取代的氨基甲�；�、氰基，(f)可被選自-OH、-O-C1-C6烷基、可被1個或2個C1-C6烷基取代的氨基、鹵原子及RZ的1個以上的基團分別取代的苯基或萘基或C3-C8環(huán)烷基，(g)可被選自-OH、-O-C1-C6烷基、可被1個或2個C1-C6烷基取代的氨基、鹵原子及RZ的1個以上的基團分別取代的上述單環(huán)芳香族雜環(huán)或二環(huán)系稠合雜環(huán)或非芳香族雜環(huán)，(h)可被選自上述(a)～(g)所示的取代基的1個以上的基團取代的C1-C6烷基，所述RZ表示可被選自-OH、-O-C1-C6烷基、可被1個或2個C1-C6烷基取代的氨基、可被1個或2個C1-C6烷基取代的氨基甲�；�、苯基或萘基、上述單環(huán)芳香族雜環(huán)或二環(huán)系稠合雜環(huán)及鹵原子的1個以上的基團取代的C1-C6烷基；但R1為可被選自C1-C6烷基、-CO-C1-C6烷基、-COO-C1-C6烷基、-OH、-O-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6烷基及鹵原子的1個以上的基團分別取代的上述C6-14的單環(huán)至3環(huán)的芳香環(huán)或吡啶基，且R2為下式(II)表示的基團時，可被選自C1-C6烷基、-CO-C1-C6烷基、-COO-C1-C6烷基、-OH、-O-C1-C6烷基、-OCO-C1-C6烷基及鹵原子的1個以上的基團分別取代的苯基或吡啶基除外，R1：可分別被取代的芳基或單環(huán)芳香族雜環(huán)，所述“可分別被取代的芳基或單環(huán)芳香族雜環(huán)”的定義與前述Ar1中的相同，R2：式(II)、式(III)或式(IV)表示的基團，式中符號具有以下含義：n：1～3的整數(shù)，m：1～3的整數(shù)，這里，n或m為2以上的整數(shù)時，CR20R21及CR22R23可分別表示不同的基團，X：O、S、N-R26、C(-R27)-R28表示的基團，E、G、J、L：分別獨立地為N或C-R29表示的基團，其中至少-個表示C-R29，R20、R21、R22、R23、R26、R27、R28、R29：可相同或不同，表示-H，-OH，-O-C1-C6烷基，可被取代的C1-C6烷基，可被取代的環(huán)烷基，可被取代的芳基，可被取代的芳基C1-C6烷基 |
| 摘要 | 基于良好的人c-mp1-Ba/F3細胞增殖作用及巨核細胞集落形成促進作用而具有血小板增多活性的2-�；被邕蜓苌锘蚱渲扑帉W(xué)上允許的鹽。對血小板減少癥的治療有用的化合物或其制藥學(xué)上允許的鹽。 |
| 國際公布 | 2003-07-31 WO2003/062233 日 |
