新的聯(lián)芳基甲酰胺

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心藥學(xué)論壇

公開(公告)號(hào)	CN100345847C
公開(公告)日	2007.10.31
申請(專利)號(hào)	CN01804936.2
申請日期	2001.02.15
專利名稱	新的聯(lián)芳基甲酰胺
主分類號(hào)	C07D453/02(2006.01)I
分類號(hào)	C07D453/02(2006.01)I;C07D453/06(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
分案原申請?zhí)?
優(yōu)先權(quán)	2000.2.18 SE 0000540-5
申請(專利權(quán))人	阿斯特拉曾尼卡有限公司
發(fā)明(設(shè)計(jì))人	E·菲利普斯;R·施米辛格
地址	瑞典南秦利耶
頒證日
國際申請	2001-02-15 PCT/SE2001/000329
進(jìn)入國家日期	2002.08.13
專利代理機(jī)構(gòu)	中國專利代理(香港)有限公司
代理人	張?jiān)?羅才希
國省代碼	瑞典;SE
主權(quán)項(xiàng)	式I的化合物或其對映異構(gòu)體或其藥用鹽：其中： A是 D是氧原子或硫原子； E是單鍵； Ar1是含有1個(gè)氧原子的5元雜芳環(huán)； Ar2是5或6元芳環(huán)或雜芳環(huán)，其中雜芳環(huán)含有1、2或3個(gè)選自氮原子、氧原子或硫原子的原子，其中氧原子或硫原子至多2個(gè)；或是8、9或10元稠合芳環(huán)或雜芳環(huán)系，其中含有1、2或3個(gè)氮原子、氧原子或硫原子，其中氧原子或硫原子至多2個(gè)；其中芳環(huán)Ar1和Ar2被0、1、2或3個(gè)選自如下的取代基取代：鹵素、C1-4烷基、CN、NO2、NR1R2、CH2NR1R2、OR3和CF3；但是如果Ar2是喹啉基，則Ar2被0、1、2或3個(gè)選自如下的取代基取代：C1-4烷基、CN、NO2、NR1R2、CH2NR1R2和OR2； R1、R2和R3獨(dú)立地是C1-4烷基、C(O)R5或C(O)NHR6； j是2、3或4； k是0、1或2； R4、R6、R6、R7、R8、R9及R10獨(dú)立地是C1-4烷基、芳基或雜芳基；其條件是：如果D代表氧原子，E代表單鍵，A代表：且Ar2代表吡唑環(huán)，則該吡唑環(huán)上的所有的任選的取代基應(yīng)是氫原子。
摘要	本發(fā)明公開了式(I)的化合物或其對映異構(gòu)體及其藥用鹽，其中A表示(II)、(III)、(IV)或(V)，D表示氧原子或硫原子；E表示單鍵、氧原子、硫原子或NR¹⁰；R表示氫原子或甲基；Ar¹表示5-或6-員芳環(huán)或雜芳環(huán)，其中含有0至3個(gè)氮原子，0或1個(gè)氧原子及0或1個(gè)硫原子；Ar²表示5-或6-員芳環(huán)或雜芳環(huán)，其中含有0至3個(gè)氮原子、0或1個(gè)氧原子及0或1個(gè)硫原子，或表示8-、9-或10-員稠合芳環(huán)或雜芳環(huán)系，其中含有0至3個(gè)氮原子，0至1個(gè)氧原子及0至1個(gè)硫原子；芳環(huán)Ar¹和Ar²任選地被1或3個(gè)選自如下的取代基取代：鹵素、C_1-4烷基、C_2-4鏈烯基、C_2-4鏈炔基、CN、NO₂、NR¹R²，CH₂NR¹R²、OR³、CH₂OR³、CO₂R⁴、CF₃；R¹、R²和R³獨(dú)立地是C_1-4烷基、芳基、雜芳基、C(O)R⁵、C(O)NHR⁶、C(O)R⁷、SO₂R⁸，或者R¹和R²可以一起是(CH₂)_jG(CH₂)_k，其中G是氧原子、硫原子、NR⁹或一個(gè)鍵；j是2至4；k是0至2；R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹及R¹⁰獨(dú)立地是C_1-4烷基、芳基或雜芳基；其條件是：(1)如果D表示氧原子，E表示單鍵且A表示(II)而Ar¹或Ar²表示吡唑環(huán)，則該吡唑環(huán)上的所有任選的取代基應(yīng)是氫原子；及(2)如果Ar¹表示吡啶環(huán)，Ar²表示芳環(huán)且A表示(II)，則該吡啶環(huán)上的所有取代基應(yīng)是氫原子；及(3)式(I)不表示(a)；制備這些化合物的方法，含有這些化合物的藥物組合物及其在治療特別是治療或預(yù)防精神病和智力損害中的用途。
國際公布	2001-08-23 WO2001/060821 英