| 公開(公告)號 | CN1743330A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.08 |
| 申請(專利)號 | CN200410074202.7 |
| 申請日期 | 2004.09.03 |
| 專利名稱 | 煙曲霉震顫素C類似物、其合成方法及其用途 |
| 主分類號 | C07D471/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/22(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D209/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N;C07D241/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 首都醫(yī)科大學 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 彭師奇;趙 明;王 超;吳國鋒 |
| 地址 | 100054北京市右安門外西頭條10條 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京科龍寰宇知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 孫皓晨 |
| 國省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項 | 一種煙曲霉震顫素C類似物，具有下述通式I和I′化合物的結(jié)構(gòu)： 其中R為L-氨基酸的側(cè)鏈或氫，R1為OH或OCH3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一類新的煙曲霉震顫素C類似物、其制備方法及其在醫(yī)藥上的用途。本發(fā)明化合物由以下途徑制備而成：Fmoc-Pro-OH活化后在堿催化下將(1S/R，3S)-(2，2-二甲氧基乙基)-1，2，3，4-四氫-β-咔啉-3-羧酸甲酯的2位�；�，將酰化后的產(chǎn)物在堿催化下脫Fmoc的同時分子內(nèi)環(huán)化，將環(huán)化后的產(chǎn)物在酸催化下加熱水解去縮醛化后與氨基酸甲酯鹽酸鹽在堿催化下脫水縮合后經(jīng)還原劑還原，最后將所得的還原產(chǎn)物在堿催化下皂化即得。試驗證實，本發(fā)明化合物具有較高的抗腫瘤活性。 |
| 國際公布 |
