| 公開(公告)號 | CN1249026C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.05 |
| 申請(專利)號 | CN00815140.7 |
| 申請日期 | 2000.10.21 |
| 專利名稱 | N-胍基烷基酰胺、其制備、其應(yīng)用、和含有它們的藥物制劑 |
| 主分類號 | C07C279/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07C279/14(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.10.30 EP 99121623.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 薩諾費(fèi)－阿文蒂斯德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | O·克林勒;G·佐勒;E·迪弗薩;F·艾爾-歐貝迪;A·瓦爾瑟;J·歐斯特萊姆 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-10-21 PCT/EP2000/010395 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.04.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉明海 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 所有其立體異構(gòu)形式的式I化合物或其任意比例的混合物或其生理可接受鹽 其中 一個(gè)基團(tuán)Y是攜帶式II基團(tuán)的碳原子 R0-(CH2)n-O-II 并且有0、1或2個(gè)基團(tuán)Y是氮原子，余下的Y是攜帶R1的碳原子， 其中基團(tuán)Y是彼此獨(dú)立的，并且可相同或不同； L選自氫； A選自R3O-和R4R5N-； k是1、2、3或4； n是0、1、2、3或4； R0選自苯基和吡啶基，其中基團(tuán)R0未取代或者被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的基團(tuán)R2取代； R1選自氫、鹵素、硝基、羥基、(C1-C8)-烷氧基-、(C1-C8)-烷基和R11R12N-，其中基團(tuán)R1彼此是獨(dú)立的，并且可相同或不同， 或者 兩個(gè)基團(tuán)R1與相鄰環(huán)碳原子鍵合，并且與它們所鍵合的碳原子一起形成與式I中的環(huán)稠合的芳環(huán)，其中兩個(gè)R1形成的環(huán)未取代或者被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基R13取代； R2選自鹵素、硝基、(C1-C8)-烷基、氰基、(C1-C8)-烷氧基-和三氟甲基； R3選自氫和(C1-C12)-烷基； R4選自氫和(C1-C12)-烷基； R5選自氫、(C1-C12)-烷基、苯基-(C1-C4)-烷基-和吡啶基-(C1-C4)-烷基，其中存在于R5中的苯基未取代或者被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的取代基R13取代， R11是氫， R12選自氫、(C1-C8)-烷基、羥基羰基-(C1-C8)-烷基羰基-和(C1-C8)-烷基羰基-； R13選自鹵素、(C1-C8)-烷基、(C1-C8)-烷氧基和三氟甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中A、L、Y和k具有在權(quán)利要求中給出的含義。式(I)化合物是有價(jià)值的藥理活性化合物。它們表現(xiàn)出強(qiáng)的抗血栓形成作用，并且適于治療和預(yù)防心血管疾病例如血栓栓塞疾病或再狹窄。它們是血液凝固酶因子Xa和/或因子VIIa的可逆抑制劑，并且通�？捎糜谥委熎渲写嬖诓恍枰囊蜃覺a和/或因子VIIa活性的病癥，或者治療或預(yù)防需要抑制因子Xa和/或因子VIIa的病癥。本發(fā)明還涉及制備式I化合物的方法，其應(yīng)用，特別是作為活性組分在藥物中的應(yīng)用，以及含有它們的藥物制劑。 |
| 國際公布 | 2001-05-10 WO2001/032611 英 |
