| 公開(公告)號 | CN1768037A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480008793.6 |
| 申請日期 | 2004.03.30 |
| 專利名稱 | 化合物 |
| 主分類號 | C07D211/26(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/26(2006.01)I;A61K31/4465(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.1 SE 0300957-8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 莫亞·卡弗里;克里斯托弗·勒克赫斯特;托拜厄斯·莫切爾;馬修·佩里;布雷恩·斯普林索普 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-03-30 PCT/SE2004/000489 |
| 進入國家日期 | 2005.09.29 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物： 其中： Ra和Rb獨立地是氫或C1-4烷基或Ra構(gòu)成如下定義的環(huán)的部分； Rc是氫或羥基； X是CH2、C(O)、O、S、S(O)、S(O)2或NR3； Z是CHRd(CH2)n； n是0或1； Rd是氫、C1-4烷基、羥基或C1-4烷氧基； R1是氫、C1-6烷基、芳基或雜環(huán)基； R2是芳基或雜環(huán)基； 其中，除非另有指示，上述芳基和雜環(huán)基部分任選被以下基團取代：鹵素、氰基、硝基、羥基、氧代、S(O)pR4、OC(O)NR5R6、NR7R8、NR9C(O)R10、NR11C(O)NR12R13、S(O)2NR14R15、NR16S(O)2R17、C(O)NR18R19、C(O)R20、CO2R21、NR22CO2R23、C1-6烷基、CF3、C1-6烷氧基(C1-6)烷基、C1-6烷氧基、OCF3、C1-6烷氧基(C1-6)烷氧基、C1-6烷硫基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10環(huán)烷基(自身任選被C1-4烷基或氧代取代)、亞甲基二氧基、二氟亞甲基二氧基、苯基、苯基(C1-4)烷基、苯氧基、苯硫基、苯基(C1-4)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)基(C1-4)烷基、雜環(huán)氧基或雜環(huán)基(C1-4)烷氧基；其中就此前述的苯基和雜環(huán)基部分的任何一種任選被鹵素、羥基、硝基、S(O)q(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可連接形成下述對R5和R6進行描述的環(huán))、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可連接形成下述對R5和R6進行描述的環(huán))、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代； 或者Z、R2、Ra以及與Z和Ra相連的碳原子一起形成環(huán)； p和q獨立地是0、1或2； R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R18、R19、R20、R21和R22獨立地是氫、C1-6烷基(任選被鹵素、羥基或C3-10環(huán)烷基取代)、CH2(C2-6烯基)、苯基(自身任選被鹵素、羥基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可連接形成下述對R5和R6進行描述的環(huán))、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可連接形成下述對R5和R6進行描述的環(huán))、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可連接形成下述對R5和R6進行描述的環(huán))、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代)或雜環(huán)基(自身任選被鹵素、羥基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可連接形成下述對R5和R6進行描述的環(huán))、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可連接形成下述對R5和R6進行描述的環(huán))、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可連接形成下述對R5和R6進行描述的環(huán))、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代)； 或者NR5R6、NR7R8、NR12R13、NR14R15、NR18R19可獨立地形成4-7元雜環(huán)、氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、氮雜環(huán)庚三烯、嗎啉或哌嗪，后者任選在遠端氮上被C1-4烷基取代； R4、R17和R23獨立地是C1-6烷基(任選被鹵素、羥基或C3-10環(huán)烷基取代)、CH2(C2-6烯基)、苯基(自身任選被鹵素、羥基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可連接形成上述對R5和R6進行描述的環(huán))、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可連接形成上述對R5和R6進行描述的環(huán))、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可連接形成上述對R5和R6進行描述的環(huán))、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代)或雜環(huán)基(自身任選被鹵素、羥基、硝基、NH2、NH(C1-4烷基)、N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可連接形成上述對R5和R6進行描述的環(huán))、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可連接形成上述對R5和R6進行描述的環(huán))、氰基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2(并且這些烷基可連接形成上述對R5和R6進行描述的環(huán))、CO2H、CO2(C1-4烷基)、NHC(O)(C1-4烷基)、NHS(O)2(C1-4烷基)、C(O)(C1-4烷基)、CF3或OCF3取代)； R3是氫、C1-6烷基或芐基； 或其N-氧化物；或其可藥用鹽；或其溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式(I)化合物，其中各變量按本說明書中定義，這些化合物的制備方法以及這些化合物在治療趨化因子(如CCR3)或H1介導的疾病狀態(tài)中的用途。 |
| 國際公布 | 2004-10-14 WO2004/087659 英 |
