| 公開(公告)號 | CN1774437A |
| 公開(公告)日 | 2006.05.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480009801.9 |
| 申請日期 | 2004.04.07 |
| 專利名稱 | 作為腺苷受體配體的7-([1,4]二噁烷-2-基)-苯并噻唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D417/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.14 EP 03008038.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | A·弗洛爾;R·D·諾可羅斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-07 PCT/EP2004/003734 |
| 進入國家日期 | 2005.10.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 通式I化合物及其可藥用的酸加成鹽： 其中： R1是(RS)-[1，4]二噁烷-2-基-、(R)-[1，4]二噁烷-2-基-或(S)-[1，4]二噁烷-2-基-； R2是a)-(CH2)n-吡啶-2-、3-或4-基，它是未取代的或者被下述基團取代： -低級烷基， -(CH2)m-O-低級烷基， -(CH2)mNR′R″， -(CH2)m-嗎啉基， -(CH2)m-吡咯烷-1-基， -(CH2)m-哌啶-1-基，為未取代的或被羥基取代， -(CH2)m-O-(CH2)o-CF3， -(CH2)n-O-(CH2)m-環(huán)烷基， -(CH2)m-O-(CH2)o-O-低級烷基， -(CH2)m-O-(CH2)o-2-氧代-吡咯烷-1-基， -(CH2)m-O-四氫吡喃-4-基， -(CH2)m-O-(CH2)o-嗎啉基， -二-或四-氫吡喃-4-基， -氮雜環(huán)丁-1-基，為未取代的或被鹵素、低級烷氧基或羥基取代； 或者是b)-(CH2)n-哌啶-1-基，為未取代的或者被-羥基、-羥基-低級烷基、-低級烷基或-(CH2)m-O-低級烷基單-或二-取代； 或者是c)-(CH2)n-苯基，為未取代的或者被-鹵素、-低級烷基、-低級烷氧基或-(CH2)n-NR′R″單-或二-取代； 或者是d)-苯并[1.3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基；或 -(CH2)n-嗎啉基；或 -(CH2)n-四氫吡喃-4-基；或 -(CH2)n-O-低級烷基；或 -(CH2)n-環(huán)烷基；或 -(CH2)n-C(O)-NR′R″；或 -(CH2)n-2-氧代-吡咯烷-1-基；或 -(CH2)nNR′R″；或 -2-氧雜-5-氮雜-二環(huán)[2.2.1]庚-5-基；或 -1-氧雜-8-氮雜-螺[4.5]癸-8-基；且 其中R′和R″彼此獨立地是低級烷基、-(CH2)o-O-低級烷基或環(huán)烷基，任選被羥基或低級烷基單-或二-取代；和 n是0、1、2或3； m是0或1；且 o是1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I化合物及其可藥用的酸加成鹽，其中：R1是如權(quán)利要求1中所述的二噁烷基團；R2是未取代或被取代的-(CH2)n-吡啶-2-、3-或4-基；或者是未取代或者單-或二-取代的-(CH2)n-哌啶-1-基；或者是未取代或者單-或二-取代的-(CH2)n-苯基；或者是苯并[1.3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基；或-(CH2)n-嗎啉基；或-(CH2)n-四氫吡喃-4-基；或-(CH2)n-O-低級烷基；或-(CH2)n-環(huán)烷基；或-(CH2)n-C(O)-NR′R″；或-(CH2)n-2-氧代-吡咯烷-1-基；或-(CH2)nNR′R″；或-2-氧雜-5-氮雜-二環(huán)[2.2.1]庚-5-基；或-1-氧雜-8-氮雜-螺[4.5]癸-8-基；且其中R′和R″彼此獨立地是低級烷基、-(CH2)o-O-低級烷基或者單-或二-取代的環(huán)烷基；且n是0、1、2或3；m是0或1；和o是1或2。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)通式I化合物是具有對A2A-受體有良好親和力和對A1-和A3受體有高度選擇性的腺苷受體配體。 |
| 國際公布 | 2004-10-21 WO2004/089949 英 |
