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作為抗增殖劑的大環(huán)喹唑啉衍生物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 詹森藥業(yè)有限公司/E·J·E·弗雷納;T·P·S·佩雷拉;P·J·J·A·布伊恩斯特斯;M·威廉斯;G·S·M·迪爾斯;W·C·J·埃穆布雷希茨;P·滕霍爾特;F·J·R·羅姆布茨;C·舒爾茨-法德姆雷希特
公開(公告)號(hào) CN1794996A  
公開(公告)日 2006.06.28  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480014512.8  
申請(qǐng)日期 2004.05.25  
專利名稱 作為抗增殖劑的大環(huán)喹唑啉衍生物  
主分類號(hào) A61K31/529(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/529(2006.01)I;C07D498/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D239/88(2006.01)I;C07D239/93(2006.01)I;C07D239/94(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.27 EP PCT/EP03/05723;2003.9.15 EP PCT/EP03/10266;2003.12.18 EP PCT/EP03/51061  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 E·J·E·弗雷納;T·P·S·佩雷拉;P·J·J·A·布伊恩斯特斯;M·威廉斯;G·S·M·迪爾斯;W·C·J·埃穆布雷希茨;P·滕霍爾特;F·J·R·羅姆布茨;C·舒爾茨-法德姆雷希特  
地址 比利時(shí)比爾斯  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-05-25 PCT/EP2004/005621  
進(jìn)入國家日期 2005.11.25  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 比利時(shí);BE  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有下式的化合物及其N-氧化物形式、藥學(xué)上可接受的加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)形式: 其中, Z代表O、CH2、NH或S;尤其是,Z代表NH; Y代表-C3-9烷基-、-C3-9烯基-、-C3-9炔基-、任選被氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基或C1-4烷氧基羰基氨基-取代的C3-7烷基-CO-NH、任選被氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基或C1-4烷氧基羰基氨基-取代的C3-7烯基-CO-NH、任選被氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基或C1-4烷氧基羰基氨基-取代的C3-7炔基-CO-NH、C1-5烷基-氧基-C1-5烷基-、-C1-5烷基-NR13-C1-5烷基-、C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷基-、-C1-5烷基-CO-NR15-C1-5烷基、-C1-6烷基-CO-NH-、-C1-6烷基-NH-CO-、C1-3烷基-NH-CS-Het20-、-C1-3烷基-NH-CO-Het20、-C1-2烷基-CO-Het21-CO-、Het22-CH2-CO-NH-C1-3烷基-、-CO-NH-C1-6烷基-、-NH-CO-C1-6烷基-、-CO-C1-7烷基-、-C1-7烷基-CO-、-C1-6烷基-CO-C1-6烷基-、-C1-2烷基-NH-CO-CR16R17-NH-、-C1-2烷基-CO-NH-CR18R19-CO-、-C1-2烷基-CO-NR20-C1-3烷基-CO-、-C1-2烷基-NR21-CH2-CO-NH-C1-3烷基-或-NR22-CO-C1-3烷基-NH-; X1代表連接鍵、O、-O-C1-2烷基-、CO、-CO-C1-2烷基-、NR11、-NR11-C1-2烷基-、-CH2-、-O-N=CH-或C1-2烷基-; X2代表連接鍵、O、-O-C1-2烷基-、CO、-CO-C1-2烷基-、NR12、-NR12-C1-2烷基-、-CH2-、-O-N=CH-或C1-2烷基-; R1代表氫、氰基、鹵素、羥基、甲;、C1-6烷氧基-、C1-6烷基-、鹵素-苯基-羰基氨基-、鹵素取代的C1-6烷氧基-、被一個(gè)或可能兩個(gè)或多個(gè)選自羥基或鹵素的取代基取代的C1-4烷基; R2代表氫、氰基、鹵素、羥基、羥基羰基、Het16-羰基、C1-4烷氧基羰基-、C1-4烷基羰基-、氨基羰基-、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基-、Het1、甲;、C1-4烷基-、C2-6炔基-、C3-6環(huán)烷基-、C3-6環(huán)烷氧基-、C1-6烷氧基-、Ar5、Ar1-氧基-、二羥基硼烷、鹵素取代的C1-6烷氧基-、被一個(gè)或可能兩個(gè)或多個(gè)選自鹵素、羥基或NR5R6的取代基取代的C1-4烷基; C1-4烷基羰基-,其中所述C1-4烷基任選被一個(gè)或可能兩個(gè)或多個(gè)選自羥基或C1-4烷基-氧基-的取代基取代; R3代表氫、C1-4烷基或被一或多個(gè)選自鹵素、C1-4烷氧基-、氨基-、單-或二(C1-4烷基)氨基-、C1-4烷基-磺;-或苯基的取代基取代的C1-4烷基; R4代表氫、羥基、Ar3-氧基、Ar4-C1-4烷氧基-、C1-4烷氧基-、任選被Het12取代的C2-4烯氧基-;或R4代表被一個(gè)或可能二或多個(gè)選自C1-4烷氧基、羥基、鹵素、Het2-、-NR7R8、-羰基-NR9R10或Het3-羰基-的取代基取代的C1-4烷氧基; R5及R6各自獨(dú)立選自氫或C1-4烷基; R7及R8各自獨(dú)立選自氫、C1-4烷基、Het8-、氨基磺酰基-、單-或二(C1-4烷基)-氨基磺;-、羥基-C1-4烷基-、C1-4烷基-氧基-C1-4烷基-、羥基羰基-C1-4烷基-、C3-6環(huán)烷基、Het9-羰基-C1-4烷基-、Het10-羰基-、多羥基-C1-4烷基-、Het11-C1-4烷基-或Ar2-C1-4烷基-; R9及R10各獨(dú)立選自氫、C1-4烷基、C3-6環(huán)烷基、Het4、羥基-C1-4烷基-、C1-4烷氧基C1-4烷基-或多羥基-C1-4烷基-; R11代表氫、C1-4烷基、Het5、Het6-C1-4烷基-、任選被Het7-C1-4烷基氨基羰基-取代的C2-4烯基羰基-、C2-4烯基磺;-、C1-4烷氧基C1-4烷基-或任選被一個(gè)或可能二或多個(gè)選自氫、羥基、氨基或C1-4烷氧基-的取代基取代的苯基; R12代表氫、C1-4烷基、C1-4烷基-氧基-羰基-、Het18-C1-4烷基-、苯基-C1-4烷基-氧基-羰基-、Het17、任選被Het19-C1-4烷基氨基羰基-取代的C2-4烯基羰基-、C2-4烯基磺;-、C1-4烷氧基C1-4烷基,或R12代表任選被一個(gè)或可能二或多個(gè)選自氫、羥基、氨基或C1-4烷氧基-的取代基取代的苯基; R13代表氫、C1-4烷基、Het13、Het14-C1-4烷基-或任選被一或可能的兩或多個(gè)選自氫、羥基、氨基或C1-4烷氧基-的取代基取代的苯基; R14及R15各自獨(dú)立選自氫、C1-4烷基、Het15-C1-4烷基-或C1-4烷氧基C1-4烷基-; R16及R17各自獨(dú)立代表氫或任選被苯基、吲哚基、甲硫基、羥基、硫醇、羥基苯基、氨基羰基、羥基羰基、胺、咪唑基或胍基取代的C1-4烷基; R18及R19各自獨(dú)立代表氫或任選被苯基、吲哚基、甲硫基、羥基、硫醇、羥基苯基、氨基羰基、羥基羰基、胺、咪唑基或胍基取代的C1-4烷基; R20及R22各自獨(dú)立代表氫或任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烷基; R21代表氫、C1-4烷基、Het23-C1-4烷基羰基或R21代表任選被羥基、嘧啶基、二甲基胺或C1-4烷氧基取代的單-或二(C1-4烷基)氨基-C1-4烷基-羰基-; Het1代表雜環(huán),所述雜環(huán)選自哌啶基、嗎啉基、哌嗪基、呋喃基、吡唑基、二氧雜環(huán)戊烷基、噻唑基、噁唑基、咪唑基、異噁唑基、噁二唑基、吡啶基或吡咯烷基,其中所述的Het1任選被氨基、C1-4烷基、羥基-C1-4烷基-、苯基、苯基-C1-4烷基-、C1-4烷基-氧基-C1-4烷基-單-或二(C1-4烷基)氨基-或氨基羰基-取代; Het2代表雜環(huán),所述雜環(huán)選自嗎啉基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、硫代嗎啉基或二硫雜環(huán)己烷基,其中所述的Het2任選被一個(gè)或可能二或多個(gè)選自羥基、鹵素、氨基、C1-4烷基  
摘要 本發(fā)明涉及式(Ⅰ)化合物及其N-氧化物形式、藥學(xué)上可接受的加成鹽及其立體異構(gòu)形式,其中,Z代表O、CH2、NH或S;尤其是,Z代表NH;Y代表-C3-9烷基-、-C3-9烯基-、-C3-9炔基-、任選被氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基或C1-4烷氧基羰基氨基-取代的C3-7烷基-CO-NH、任選被氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基或C1-4烷氧基羰基氨基-任選取代的C3-7烯基-CO-NH、C1-5烷基-氧基-C1-5烷基-、-C1-5烷基NR13、-C1-5烷基-、C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷基-、-C1-5烷基-CONR15-C1-5烷基、-C1-6烷基-CO-NH-、-C1-6烷基-NH-CO-、C1-3烷基-NH-CS-Het20-、-C1-3烷基-NH-CO-Het20、-C1-2烷基-CO-Het21-CO-、-Het22-CH2-CO-NH-C1-3烷基-、-CO-NH-C1-6烷基-、-NH-CO-C1-6烷基-、-CO-C1-7烷基-、-C1-7烷基-CO-、-C1-6烷基-CO-C1-6烷基-、-C1-2烷基-NH-CO-CR16R17-NH-、-C1-2烷基-CO-NH-CR18R19-CO-、-C1-2烷基-CO-NR20-C1-3烷基-CO-、-C1-2烷基-NR21-CH2-CO-NH-C1-3烷基-或-NR22-CO-C1-3烷基-NH-;X1代表連接鍵、O或-O-C1-2烷基-、CO、-CO-C1-2烷基-、NR11、-NR11-C1-2烷基-、-CH2-、-O-N=CH-或C1-2烷基-;X2代表連接鍵、O、O-C1-2烷基-、CO、CO-C1-2烷基-、NR12、-NR12-C1-2烷基-、-CH2-、-O-N=CH-或C1-2烷基-。在受體氨酸激酶EGFR的酶試驗(yàn)中,證實(shí)本發(fā)明化合物有體外生長抑制作用抗腫瘤活性。  
國際公布 2004-12-09 WO2004/105765 英  
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