| 公開(公告)號 | CN1817862A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申請(專利)號 | CN200610049852.5 |
| 申請日期 | 2006.03.15 |
| 專利名稱 | 一種抗纖維化藥物吡非尼酮的制備方法 |
| 主分類號 | C07D213/64(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/64(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江省醫(yī)學(xué)科學(xué)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 馬 臻;王尊元 |
| 地址 | 310013浙江省杭州市西湖區(qū)天目山路182號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 杭州求是專利事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 韓介梅 |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種抗纖維化藥物吡非尼酮的制備方法，其特征是采用2-氨基-5-甲基吡啶(結(jié)構(gòu)式II)為初始原料，在酸性介質(zhì)中進(jìn)行重氮化，水解后得到結(jié)構(gòu)式III所示的5-甲基-2(1H)吡啶酮；所得到的式(III)在催化劑存在下與式(IV)所示的鹵代苯化合物進(jìn)行親核取代反應(yīng)，生成目標(biāo)化合物——吡非尼酮(I)，并經(jīng)純化得純品。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是一種新的有機(jī)化學(xué)合成方法，特別是用于治療纖維化疾病的抗纖維化藥物吡非尼酮的制備方法。以2-氨基-5-甲基吡啶為起始原料，經(jīng)重氮化、水解制備5-甲基-2(1H)吡啶酮，然后在催化劑存在下與鹵代苯進(jìn)行親核取代，再經(jīng)純化得到吡非尼酮純品。該制備方法原材料價格低，合成路線科學(xué)、合理，反應(yīng)時間短，且產(chǎn)物收率高，適合工業(yè)化生產(chǎn)，并具有實(shí)施價值，能產(chǎn)生較大的社會效益和經(jīng)濟(jì)效益。 |
| 國際公布 |
