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制備環(huán)氧三唑衍生物及其使用的中間體的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 住友化學(xué)株式會(huì)社/王維奇;池本哲哉
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1662518A  
公開(kāi)(公告)日 2005.08.31  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03814450.6  
申請(qǐng)日期 2003.06.10  
專利名稱 制備環(huán)氧三唑衍生物及其使用的中間體的方法  
主分類號(hào) C07D301/02  
分類號(hào) C07D301/02;C07D303/14;C07D249/08;C07D405/06  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.20 JP 180610/2002;2002.10.28 JP 313317/2002;2002.10.31 JP 318833/2002  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 住友化學(xué)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 王維奇;池本哲哉  
地址 日本東京都  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/JP2003/007316 2003.6.10  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.12.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 陳平  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(II)化合物的制備方法:在式(II)中Ar是任選被1至3個(gè)鹵原子或三氟甲基所取代的苯基,和R是氫原子或低級(jí)烷基,該方法包含:在堿存在下,式(I)的化合物:其中每個(gè)符號(hào)如上所定義,與三甲基氧代锍鹽或三甲基锍鹽反應(yīng)。  
摘要 式(I)表示的化合物與三甲基氧代锍鹽等在堿存在下反應(yīng),得到化合物(II)。將這種化合物轉(zhuǎn)化為化合物(IV)。化合物(IV)與1,2,4-三唑在堿存在下反應(yīng)。通過(guò)工業(yè)方法,可以經(jīng)濟(jì)地制備具有高質(zhì)量的環(huán)氧三唑衍生物(V)及具有高質(zhì)量的該衍生物的中間體,環(huán)氧三唑衍生物可以作為抗真菌劑的中間體。(在式中,Ar是任選被1至3個(gè)鹵原子或三氟甲基所取代的苯基;R是氫原子或低級(jí)烷基;且X是離去基團(tuán)。)  
國(guó)際公布 WO2004/000826 日 2003.12.31  
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