公開(公告)號(hào) | CN1820759A |
公開(公告)日 | 2006.08.23 |
申請(專利)號(hào) | CN200610024878.4 |
申請日期 | 2006.03.20 |
專利名稱 | 他克莫司固體分散體及其制備方法 |
主分類號(hào) | A61K31/7048(2006.01)I |
分類號(hào) | A61K31/7048(2006.01)I;A61K9/48(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)N |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | |
申請(專利權(quán))人 | 復(fù)旦大學(xué) |
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 顧希平;裴元英 |
地址 | 200433上海市邯鄲路220號(hào) |
頒證日 | |
國際申請 | |
進(jìn)入國家日期 | |
專利代理機(jī)構(gòu) | 上海正旦專利代理有限公司 |
代理人 | 包兆宜 |
國省代碼 | 上海;31 |
主權(quán)項(xiàng) | 他克莫司固體分散體,其特征是由藥物活性成分他克莫司和載體材料組成,所述的藥物與載體材料的重量比為1∶5~1∶20;所述載體材料選自泊洛沙姆188(F68)、聚維酮PVPk29/32、硬脂酸聚烴氧(40)酯(S40)或羥丙甲纖維素(HPMCE3)。 |
摘要 | 本發(fā)明屬化學(xué)制藥領(lǐng)域,具體涉及一種免疫抑制劑他克莫司固體分散體及其制備方法。本發(fā)明采用他克莫司為藥物活性成分,加入載體材料,分別采用溶劑法、溶劑—熔融法、冷凍干燥法制備他克莫司固體分散體,固體分散體進(jìn)一步制成膠囊劑。本發(fā)明能增大藥物溶解度和溶出速度,藥物在水中的溶解度比原料藥物提高5~500倍,在溶出介質(zhì)中45分鐘累積溶出百分率則大大提高,能提高藥物在體內(nèi)的吸收。 |
國際公布 |