| 公開(公告)號 | CN1829689A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(專利)號 | CN200480021890.9 |
| 申請日期 | 2004.08.02 |
| 專利名稱 | 苯甲胺衍生物 |
| 主分類號 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分類號 | C07D211/58(2006.01)I;C07D211/64(2006.01)I;C07D221/20(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P11/00( |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.7.31 JP 205114/2003 |
| 申請(專利權)人 | 澤里新藥工業(yè)株式會社 |
| 發(fā)明(設計)人 | 長澤正明;川瀨伸雄;田中伸幸;中村英樹;続池直樹;村田正和 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-02 PCT/JP2004/011065 |
| 進入國家日期 | 2006.01.27 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權項 | 通式(1)： 表示的苯甲胺衍生物或其鹽， 式中，X1表示-N(CH3)-、-NH-或-O-， X2表示單鍵、-NH-、酰胺鍵、酯鍵、-O-、-S-或-CO-， X3及X4各自獨立，表示氫原子或鹵原子， R1表示氫原子，低級烷基，可被1～3個鹵原子或氰基取代的苯基，可被1～3個低級烷基、氰基、鹵代低級烷基或低級烷氧基取代的苯甲基，可被1～3個低級烷基、羥基、鹵代低級烷基或低級烷氧基取代的苯甲�；�，可被1～5個鹵原子、氨基或氨基甲�；〈牡图壨轷；�，羥基，氨基甲酰基，低級烷基磺�；图壨檠趸驶图壨榛�，噻吩基羰基，吡啶基羰基，低級烷基羰基或苯氧基羰基， R2表示氫原子、低級烷基、低級鏈烯基、低級烷基磺酰基、碳原子數(shù)3～7的環(huán)烷基、碳原子數(shù)6～14的環(huán)烷基-烷基、碳原子數(shù)6～14的芳基、碳原子數(shù)6～14的芳氧基、碳原子數(shù)6～14的芳氧基低級烷基、碳原子數(shù)6～14的芳硫基低級烷基、碳原子數(shù)7～16的芳烷基、低級烷氧基羰基低級烷基、低級烷氧基低級烷基、氨基低級烷基、碳原子數(shù)3～7的環(huán)烷基取代的碳原子數(shù)7～16的芳烷基、鹵代低級烷基羰基、茚滿基、1，2，3，4-四氫萘基、呫噸基、哌啶基、吡咯烷基、嗎啉基、四氫異喹啉基、吲哚基、色烯基、異苯并呋喃基、四氫吡喃基、苯并噻吩基、金剛烷基、金剛烷基低級烷基、芴基、芴基低級烷基、吡啶基低級烷基、可被苯基或低級烷基取代的氨基，這些基團的環(huán)上氫原子可被選自鹵原子、低級烷基、低級烷氧基、硝基、氧代基、鹵代低級烷基、碳原子數(shù)6～14的芳基及低級烷基氨基的1～5個原子或基團取代， R3表示低級烷酰基氨基、氨基低級烷酰基、氨基低級烷�；被�、二低級烷基氨基甲�；被蛱荚訑�(shù)7～16的芳烷氧基低級烷基時，R4表示氫原子或R3和R4一起表示-SOCH2-、-SO2CH2-、-NHCOCH2-、-CH(OH)CH2-、-OCH2-或-C(＝NOH)CH2-， R5表示氫原子或低級烷基， n1表示1或2，n2表示0或1。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供顯現(xiàn)良好的口服吸收性、對NK-1受體或NK-2受體具有良好的拮抗作用的如右的通式(1)，表示的苯甲胺衍生物或其鹽。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/012248 日 |
