| 公開(公告)號(hào) | CN1832922A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480022661.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.08.03 |
| 專利名稱 | 磺�；〈腘-(聯(lián)芳基甲基)氨基環(huán)丙烷甲酰胺類 |
| 主分類號(hào) | C07D213/02(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/02(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.7 US 60/493,146;2003.8.7 US 60/493,257 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | N·J·安東尼;R·戈麥斯;S·M·喬利;J·J·林;蘇達(dá)世 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-08-03 PCT/US2004/025037 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭 煜;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物和其藥學(xué)可接受鹽： 其中 R1和R2獨(dú)立選自氫和C1-4烷基； R3a和R3b獨(dú)立選自氫和任選地被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基； R4a和R4b獨(dú)立地選自氫，鹵素，和任選地被1-4個(gè)選自下列的基團(tuán)取代的C1-4烷基：鹵素，ORa，OC(O)Ra，S(O)kRd，OS(O)2Rd，和NR1R2，或 R4a和R4b與它們兩者相連的碳原子一起構(gòu)成任選地被1-2個(gè)選自下列的基團(tuán)取代的外向環(huán)亞甲基：任選地被1-5個(gè)鹵素取代的C1-4烷基和C1-4烷氧基； R5選自(1)C1-6烷基，它任選地被1-5個(gè)獨(dú)立選自下列的基團(tuán)取代：鹵素，硝基，氰基，ORa，SRa，CORa，SO2Rd，CO2Ra，OC(O)Ra，NRbRc，NRbC(O)Ra，NRbC(O)2Ra，C(O)NRbRc，C3-8環(huán)烷基，(2)C3-8環(huán)烷基，它任選地被1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素，硝基，氰基和苯基的基團(tuán)取代，(3)C3-6炔基，(4)任選地被羥基乙基取代的C2-6鏈烯基，(5)(CH2)k-芳基，它任選地被1-3個(gè)獨(dú)立選自下列的基團(tuán)取代：鹵素，硝基，氰基，ORa，SRa，C(O)2Ra，C1-4烷基和C1-3鹵代烷基；(6)(CH2)k-雜環(huán)，其任選地被1-3個(gè)獨(dú)立選自鹵素，硝基，氰基，ORa，SRa，C1-4烷基和C1-3鹵代烷基的基團(tuán)取代，其中該雜環(huán)選自(a)5員雜芳環(huán)，它含有選自N、O和S的環(huán)雜原子，并且任選地含有至多3個(gè)附加環(huán)氮原子，其中該環(huán)任選地苯并-稠合；(b)含有1-3個(gè)環(huán)氮原子的6員雜芳環(huán)及其N-氧化物，其中該環(huán)任選地苯并-稠合；和(c)5-或6員非芳族雜環(huán)環(huán)，其選自四氫呋喃基，5-氧代-四氫呋喃基，2-氧代-2H-吡喃基，6-氧代-1，6-二氫噠嗪基，(7)C(O)2Ra，和(8)C(O)NRbRc； R6a選自(1)-OSO2R8，(2)-NR8aSO2R9，和(3)-C(R8b)(R8c)SO2R9； R6b，R6c和R6d獨(dú)立地選自(1)氫，(2)鹵素，(3)OSO2R8，(4)任選地被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基，(5)氰基，(6)硝基，(7)ORa，和(8)CO2Ra，或當(dāng)與相鄰碳原子連接時(shí)R6c和R6d與它們相連的碳原子一起構(gòu)成5-至8-員飽和或不飽和環(huán)； R7選自(1)氫，(2)鹵素，(3)氰基，(4)硝基，(5)ORa，(6)CO2Ra，(7)C(O)NRbRc，和(8)任選地被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基， R8選自(1)任選地被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基，(2)任選地被1-3個(gè)獨(dú)立選自下列的基團(tuán)取代的(CH2)k-芳基：鹵素，硝基，氰基，NRaC(O)Ra，ORa，SRa，CO2Ra，C1-4烷基，C1-3鹵代烷基和NRbRc，(3)NRbRc，和(4)氫； R8a選自氫，任選地被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基，鹵素，和CO2Ra，或當(dāng)R6a和R6b與相鄰原子連接時(shí)，R8a和R6b共同構(gòu)成5-或6-員環(huán)； R8b和R8c獨(dú)立選自氫，任選地被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基，鹵素，氰基，硝基，CO2Ra和ORa； R9選自(1)任選地被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基，(2)任選地被1-3個(gè)獨(dú)立選自下列的基團(tuán)取代的芳基：鹵素，硝基，氰基，NRa(C)ORa，ORa，SRa，CO2Ra，C1-4烷基和C1-3鹵代烷基，和(3)(CH2)k-芳基，其任選地被1-3個(gè)獨(dú)立選自下列的基團(tuán)取代：鹵素，硝基，氰基，NRaC(O)Ra，ORa，SRa，C(O)2Ra，C1-4烷基和C1-3鹵代烷基，或 R8a和R9與它們所連的原子一起構(gòu)成5-至8-員雜環(huán)環(huán)； Ra，Rb和Rc獨(dú)立地選自(1)氫，(2)任選地被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基，(3)任選地被1-3個(gè)選自下列的基團(tuán)取代的苯基：鹵素，氰基，硝基，OH，C1-4烷氧基，C3-6環(huán)烷基和C1-4烷基，其任選地被1-5個(gè)鹵素原子取代，和(4)C3-6環(huán)烷基，或 Rb和Rc與它們所連的氮原子一起構(gòu)成4-，5-，或6員環(huán)，其任選地含有選自N，O和S的附加雜原子；或 Rb和Rc與它們所連的氮原子一起構(gòu)成環(huán)狀亞酰胺； Rd選自(1)任選地被1-5個(gè)鹵素原子取代的C1-4烷基， (2)C1-4烷氧基， (3)任選地被1-3個(gè)選自下列的基團(tuán)取代的苯基：鹵素，氰基，硝基，OH，C1-4烷氧基，C3-6環(huán)烷基和C1-4烷基，其任選地被1-5個(gè)鹵素原子取代，和(4)氫； X選自CH和N； Y選自C和S＝O；和 k選自0，1和2。 |
| 摘要 | N-(磺酰氧基聯(lián)芳基甲基)氨基環(huán)丙烷甲酰胺衍生物是緩激肽B1拮抗劑或反相激動(dòng)劑，其用于治療或預(yù)防與緩激肽B1通道有關(guān)的癥狀，如疼痛和炎癥。 |
| 國際公布 | 2005-02-24 WO2005/016886 英 |
