| 公開(公告)號 | CN1832920A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(專利)號 | CN200480022750.3 |
| 申請日期 | 2004.08.06 |
| 專利名稱 | 芳基和雜芳基化合物,組合物及其使用方法 |
| 主分類號 | C07C271/20(2006.01)I |
| 分類號 | C07C271/20(2006.01)I;C07C233/29(2006.01)I;C07C233/87(2006.01)I;C07C235/42(2006.01)I;C07C235/52(2006.01)I;C07C235/60(2006.01)I;C07C235/66(2006.01)I;C07D207/09(2006.01)I;C07D207/26(2006.01)I;C07D211/66(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.8 US 60/493,903;2003.8.8 US 60/493,878;2003.8.8 US 60/493,879 |
| 申請(專利權(quán))人 | 特蘭斯泰克制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 阿德南·M·M·米亞利;羅伯特·C·安德魯斯;郭曉川;丹尼爾·彼得·克里森;黛維·雷迪·戈穆庫拉;黃國響;羅伯特·勒特萊因;薩梅爾·泰亞吉;特里普拉·亞拉馬舒;克里斯多fo·貝梅 |
| 地址 | 美國北卡羅來納州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-06 PCT/US2004/025463 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 楊 青;樊衛(wèi)民 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)所示的化合物： 其中 Ar2包括被任選取代1至7次的芳基、雜芳基、稠合環(huán)烷基芳基、稠合環(huán)烷基雜芳基、稠合雜環(huán)基芳基或稠合雜環(huán)基雜芳基，其中的取代基獨(dú)立地包括： a)-氟； b)-氯； c)-溴； d)-碘； e)-氰基； f)-硝基； g)-全氟烷基； h)-T1-R20； i)-烷基； j)-芳基； k)-雜芳基； l)-雜環(huán)基； m)-環(huán)烷基； n)-亞烷基-芳基； o)-亞烷基-亞芳基-芳基； p)-亞烷基-亞芳基-烷基； q)-亞芳基-烷基； r)-亞芳基-芳基； s)-亞芳基-雜芳基； t)-亞雜芳基-芳基； u)-亞雜芳基-雜芳基； v)-亞雜芳基-雜環(huán)基； w)-亞芳基-雜環(huán)基； x)-亞芳基-亞芳基-烷基； y)-T1-烷基； z)-T1-芳基； aa)-T1-亞烷基-芳基； bb)-T1-亞烯基-芳基； cc)-T1-亞烷基-雜芳基； dd)-T1-亞烯基-雜芳基； ee)-T1-環(huán)亞烷基-芳基； ff)-T1-環(huán)亞烷基-雜芳基； gg)-T1-雜亞環(huán)基-芳基； hh)-T1-雜亞環(huán)基-雜芳基； ii)-T1-亞芳基-烷基； jj)-T1-亞芳基-烯基； kk)-T1-亞烷基-亞芳基-芳基； ll)-T1-亞芳基-T2-芳基； mm)-T1-亞芳基-亞芳基-芳基； nn)-T1-亞烷基-亞芳基-烷基； oo)-亞烷基-T1-亞烷基-芳基； pp)-亞芳基-T1-烷基； qq)-亞芳基-T1-亞烷基-芳基； rr)-T1-亞烷基-T2-芳基； ss)-T1-亞烷基-芳基； tt)-亞烷基-T1-雜芳基； uu)-亞烷基-T1-環(huán)烷基； vv)-亞烷基-T1-雜環(huán)基； ww)-亞烷基-T1-亞芳基-烷基； xx)-亞烷基-T1-亞烷基-亞芳基-烷基； yy)-亞烷基-T1-烷基； zz)-亞烷基-T1-R20； aaa)-亞芳基-T1-R20； bbb)-亞烷基-環(huán)烷基； ccc)-T1-亞芳基-T2-亞烷基-芳基； ddd)-T1-亞芳基-芳基； eee)-T1-亞烷基-環(huán)烷基； fff)-T1-環(huán)烷基； ggg)-T1-雜環(huán)基-T2-芳基； hhh)-T1-炔基； iii)-T1-亞烷基-T2-烷基；或 jjj)-氫； 其中 R20包括：-氫，-烷基，-烯基，-亞烷基-環(huán)烷基，-亞烷基-雜環(huán)基，-芳基，-雜芳基，-亞芳基-烷基，-亞烷基-芳基，-亞烷基-亞芳基-烷基，-亞烷基-亞芳基-芳基，-亞烷基-亞芳基-亞烷基-芳基，-亞烷基-亞芳基-O-亞芳基，或亞烷基-亞芳基-O-亞烷基-芳基； T1包括-CH2-，-O-，-N(R21)-，-C(O)-，-CON(R21)-，-N(R21)C(O)-，-N(R21)CON(R22)-，-NC(O)O-，-OC(O)N(R21)-，-N(R21)SO2-，-SO2N(R21)-，-C(O)-O-，-O-C(O)-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-，-N(R21)SO2N(R22)-， or 其中 R21，R22和R23獨(dú)立地包括：-氫，-烷基，-烯基，-亞烷基-環(huán)烷基，-亞烷基-雜環(huán)基，-芳基，-雜芳基，-亞芳基-烷基，-亞烷基-芳基，-亞烷基-亞芳基-烷基，-亞烷基-亞芳基-芳基，-亞烷基-亞芳基-亞烷基-芳基，-亞烷基-亞芳基-O-亞芳基或亞烷基-亞芳基-O-亞烷基-芳基； 且T2包括直接鍵，-CH2-，-O-，-N(R24)-，-C(O)-，-CON(R24)-，-N(R24)C(O)-，-N(R24)CON(R25)-，-N(R24)C(O)O-，-OC(O)N(R24)-，-N(R24)SO2-，-SO2N(R24)-，-C(O)-O-，-O-C(O)-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-，-N(R24)SO2N(R25)-， 其中R24和R25獨(dú)立地包括；-氫，-烷基，-烯基，-亞烷基-環(huán)烷基，亞烷基-雜環(huán)基，-芳基，-雜芳基，-亞芳基-烷基，-亞烷基-芳基或-亞烷基-亞芳基-烷基和 K包括下式的基團(tuán)： 或 其中 c為0、1或2；其中0、1和2的值包括任選地用下述取代基取代1至4次的直接鍵，-CH2-，和-CH2-CH2-：烷基、-芳基、-亞烷基-芳基、-亞芳基-烷基、-亞烷基-亞芳基-烷基、-O-烷基、-O-芳基或-羥基； G包括：-氫，-CO2R1，-CH2OR1，-C(O)-R1，-C(R1)＝N-O-R2，-C(O)N(R1)(R2)，-C(O)-NH-NH2，酸等排物，或酯等排物，其中 R1和R2獨(dú)立地包括：-氫，-烷基，烷氧基，烷基羥基，烷基-N，N′-二烷基-氨基，烷基-氨基-�；�，-芳基，-亞芳基-烷基，-亞烷基-芳基，-亞烷基-亞芳基-烷基，或 當(dāng)R1和R2連接于G中的氮基團(tuán)時(shí)， R1和R2可連接在一起形成具有式-(CH2)m-Z2-(CH2)n的環(huán)，其中 m和n獨(dú)立地為1，2，3或4； Z2包括-CH2-，-C(O)-，-O-，-N(H)-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-，-CON(H)-，-NHC(O)-，-NHC(O)N(H)-，-NH(SO2)-，-S(O2)N(H)-，-(O)CO-，-NHS(O2)NH-，-OC(O)-，-N(R24)-，-N(C(O)R24)-，-N(C(O)NHR12)-，-N(S(O2)NHR24)-，-N(SO2R24)-或-N(C(O)OR24)-； 其中 R24包括：氫，芳基，烷基，或亞烷基-芳基， R3包括：氫，-烷基，亞烷基-芳基，-芳基，或-亞烷基-環(huán)烷基，在一個(gè)實(shí)施方案中，R3包括：氫，在另一實(shí)施方案中，R3包括：-烷基，亞烷基-芳基，或-亞烷基-環(huán)烷基， R4包括：氫，-烷基，-亞烷基-環(huán)烷基，或-亞烷基-雜環(huán)基，-亞烷基， R5包括：氫，-烷基，-亞烷基-環(huán)烷基，-亞烷基-雜環(huán)基，-烷氧基，烷基羥基，烷基-N，N′-二烷基-氨基，或-烷基-氨基-�；�， J1，J2，J3，J4，J5獨(dú)立地包括-C(R25)(R26)-或直接鍵， 其中R25和R26獨(dú)立地包括氫，-烷基，-芳基，-亞烷基-芳基，烷氧基，烷基羥基，亞烷基-O |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了芳基和雜芳基化合物，組合物以及這些化合物和組合物在治療人或動(dòng)物的病癥中的應(yīng)用。本發(fā)明的化合物可以是因子XI和/或因子IX和因子XI的拮抗劑，或者部分拮抗劑，因此可用于抑制凝血的內(nèi)源性途徑。這種化合物可用于多種應(yīng)用，包括處理，治療和/或控制由內(nèi)源性凝血途徑引起的疾病。 |
| 國際公布 | 2005-02-17 WO2005/014533 英 |
