| 公開(公告)號 | CN1860116A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.08 |
| 申請(專利)號 | CN200480028451.0 |
| 申請日期 | 2004.07.30 |
| 專利名稱 | 作為PDF抑制劑的二環(huán)化合物和組合物 |
| 主分類號 | C07D417/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/00(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07D279/00(2006.01)I;C07D211/00(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.31 US 60/491,765 |
| 申請(專利權(quán))人 | IRM責(zé)任有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | V·莫爾泰尼;賀曉暉;賀 耘;A·克羅伊施;J·納巴卡;楊鯤泳 |
| 地址 | 百慕大群島(英)哈密爾頓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-30 PCT/US2004/024938 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 百慕大群島;BM |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑合物、異構(gòu)體和前體藥物： 其中： n是1、2或3； Z選自-CH2-、-CH2CH2-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-和-NR4-；其中R4選自氫、羥基、鹵代基和C1-4烷基； R1選自氫、C1-6烷基、-XC(O)NR5OR6、-XNR5COR6和-XC(O)NR5R6；其中X選自鍵、C1-6亞烷基、C2-6亞烯基和C2-6亞炔基；其中X可以可選地被鹵代基、羥基和氰基取代；R5選自氫、羥基和C1-4烷基；R6選自氫和C1-4烷基； R2選自氫、C1-12烷基、C2-12鏈烯基、C2-12炔基、鹵代基-取代的-C1-12烷基、-XOR5、-XOR7、-XC(O)OR5、-XOC(O)R5、-XC(O)NR5R6、-XC(O)NR5R7、-XC(O)NR5OR6、-XR7、-XCHR7R7、-XC(O)R6、-XOXOR6、-XOXOR7、-XC(O)R7、-XC≡N、-XC(O)XR7、-XOXR7、-XC(O)NR5XR7和-XC(O)NR5XNR5R6；其中X、R5和R6如上所述，R7選自C3-10環(huán)烷基、C5-8雜環(huán)烷基、C6-10芳基和C5-8雜芳基；其中R7的任意環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基可以可選地被一個至三個選自鹵代基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、氰基、鹵代基-取代的-C1-4烷基和-XC(O)OR5的基團(tuán)取代；其中X和R5如上所述；其條件是R1和R2不能都是氫；其條件是當(dāng)R1是-CH2C(O)NHOH時，R2不是氫；其條件是R1和R2都不是氫； R3選自氫、鹵代基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、鹵代基-取代的-C1-6烷基和鹵代基-取代的-C1-6烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的二環(huán)化合物、這些化合物在各種醫(yī)藥應(yīng)用中的用途，包括治療順從于肽基去甲酰酶抑制劑治療的病癥，例如治療細(xì)菌感染，還涉及包含這些化合物的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/011611 英 |
