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一種聚乙二醇修飾的羥基喜樹堿隱形脂質(zhì)納米球及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國科學(xué)院上海藥物研究所/甘勇;張馨欣;甘莉
公開(公告)號(hào) CN1875944A  
公開(公告)日 2006.12.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200610028370.1  
申請(qǐng)日期 2006.06.29  
專利名稱 一種聚乙二醇修飾的羥基喜樹堿隱形脂質(zhì)納米球及其制備方法  
主分類號(hào) A61K9/127(2006.01)I  
分類號(hào) A61K9/127(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/685(2006.01)I;A61K47/30(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 甘 勇;張馨欣;甘 莉  
地址 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京金信立方知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 朱 梅;徐志明  
國省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一種靜脈注射用的羥基喜樹堿隱形脂質(zhì)納米球,其特征在于,該羥基喜樹堿隱形脂質(zhì)納米球含有治療有效量的羥基喜樹堿、聚乙二醇酯類、注射用油、磷脂、藥學(xué)上可接受的輔料及水。  
摘要 本發(fā)明涉及一種靜脈注射用的聚乙二醇修飾的羥基喜樹堿隱形脂質(zhì)納米球及其制備方法。該脂質(zhì)納米球含有治療有效量的羥基喜樹堿、聚乙二醇酯類、注射用油、磷脂、藥學(xué)上可接受的輔料,重量百分比分別為0.01~0.2%、1~10%、5~25%、0~10%、0~10%,余量為水。其制備方法為:將羥基喜樹堿、注射用油、磷脂等脂溶性材料溶于有機(jī)溶劑中,以旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀揮干有機(jī)溶劑作為有機(jī)相,將水溶性輔料及添加劑溶于水中,與有機(jī)相混合,均質(zhì)或超聲即得,滅菌后低溫密封保存或制成凍干制劑。該隱形脂質(zhì)納米球增加了羥基喜樹堿內(nèi)酯環(huán)的穩(wěn)定性,且制劑穩(wěn)定性良好,在體內(nèi)對(duì)腫瘤組織具有被動(dòng)靶向作用,可以增加藥物在病變部位的分布,提高藥物療效并降低副作用。  
國際公布  
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