| 公開(公告)號 | CN1636967A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.13 |
| 申請(專利)號 | CN200410095276.9 |
| 申請日期 | 1998.03.26 |
| 專利名稱 | 新穎化合物，其用途及制法 |
| 主分類號 | C07C215/54 |
| 分類號 | C07C215/54;C07C217/62;C07C211/06;C07C237/30;C07D333/20;A61K31/137;A61K31/165;A61K31/381;A61P13/00 |
| 分案原申請?zhí)? | 98803764.5 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.3.27 SE 9701144－9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞健康公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·約翰森;M·哈拉德森;E·林伯格;J·瓦伯格;K·貝爾雷恩;R·艾蒙德;B·斯喬伯格 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張敏 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 一種式(I)化合物其中：R1是氫、羥基、烷基、烷氧基、羥烷基、三氟甲基、氨基、烷羰基氨基、烷羰氧基或鹵素；R2和R3獨立地為氫原子、羥基、烷基、烷氧基、羥烷基、鹵素、烷氧羰基烷基、氨基甲酰基或胺磺�；�；R4是ω-羥基烷氧基、ω-氨基烷氧基、ω-氨基烷氨基、烷氧基烷基、羥基烷氧基烷氨基烷基、烷氧羰基烷基、二羥基烷基、甲�；�、烷羰基、烷氧羰基、烷羰基氨基烷基、氨烷基、烷氨基烷基、二烷基氨基烷基、羧烷基、氨基甲�；榛�、羧酰氨基烷基、羧基、氨基、硝基、氰基、次氮基、氰烷基、疊氮基、具有至少2個碳原子的烷基、具有至少2個碳原子的烷氧基或具有至少2個碳原子的羥烷基；R5是氫、鹵素或烷基；Ar是可被選自下列的取代基一次或分別兩次取代的芳基或雜芳基，所述取代基包括烷基、烷氧基、羥基、羥烷基、鹵素、烷氧羰基烷基、氨基甲�；桶坊酋；�；及R6和R7是相同或不同的烴基，兩者一起含有至少3個碳原子，并帶有一個或多個羥基，其中碳原子可通過氧原子互相連接，且其中R6和R7可與胺上的氮原子一起形成環(huán)；前提條件是：(a)(i)當(dāng)R2、R3和R5中至少有2個不是氫原子時，或(ii)當(dāng)R1不是羥基或甲氧基，且Ar不是鄰位被羥基或甲氧基取代的苯基時，或(iii)當(dāng)Ar是雜芳基時，或(iv)當(dāng)R6和R7至少有一者是芳烴基或環(huán)烷基時，則R4亦可為氫、甲基、甲氧基、羥基、羥甲基、鹵素、氨基甲�；虬坊酋；�；以及(b)當(dāng)Ar是非取代的苯基時，則R1、R2、R3、R4和R5不能都是氫原子。該化合物與生理上可接受的酸類所形成的鹽，以及當(dāng)該化合物可以旋光異構(gòu)體形式存在時，該化合物的外消旋混合物及單個對映異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式I的新穎化合物，及其與生理上可接受的酸所形成的鹽：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和Ar同權(quán)利要求1中所定義，當(dāng)此化合物可以旋光異構(gòu)體形式存在時，所述化合物的消旋混合物及單個對映異構(gòu)體。此化合物具有抗膽堿能的活性，本發(fā)明涉及了作為治療活性物質(zhì)的式I化合物，含有式I化合物的藥物組合物，式I化合物在制備抗膽堿能藥物上的用途，式I化合物在治療尿失禁上的用途以及制備式I化合物的方法。 |
| 國際公布 |
