| 公開(公告)號 | CN1882546A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480034196.0 |
| 申請日期 | 2004.11.18 |
| 專利名稱 | 用于治療神經病疼痛的吡啶-4-基胺化合物 |
| 主分類號 | C07D215/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/00(2006.01)I;C07D219/00(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.21 US 60/524,734 |
| 申請(專利權)人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·林;J·K·布埃爾斯;B·穆諾茲;R·普拉茨托;N·斯托克;S·文卡特拉曼 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-18 PCT/US2004/038669 |
| 進入國家日期 | 2006.05.19 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 林 森 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式(I)的化合物或其N-氧化物及藥學上可接受的鹽， 其中 R1選自 (a)氫， (b)鹵素， (c)-C0-6烷基-芳基， (d)-C0-6烷基-雜芳基， (e)-C1-6烷基，由1、2或3個鹵原子任選取代， (f)-C0-6烷基-C3-6環(huán)烷基，和 (g)-雜C0-6烷基； R2選自 (a)氫， (b)鹵素， (c)-C0-6烷基-芳基， (d)-C0-6烷基-雜芳基， (e)-C1-6烷基，由1、2或3個鹵原子任選取代， (f)-C0-6烷基-C3-6環(huán)烷基，和 (g)-雜C0-6烷基； 或者R1和R2連接以致于與它們連接的原子一起形成飽和或不飽和的具有0-4個雜原子的選自苯基的環(huán)，所述環(huán)用獨立選自羥基、鹵素、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-NO2、-CF3、芳基、雜芳基和雜C1-6烷基的取代基任選單或二取代； R3選自 (a)氫， (b)鹵素， (c)-C0-6烷基-芳基， (d)-C0-6烷基-雜芳基， (e)-C1-6烷基，由1、2或3個鹵原子任選取代， (f)-C0-6烷基-C3-6環(huán)烷基，和 (g)-雜C0-6烷基； R4選自 (a)氫， (b)鹵素， (c)-C(-6烷基-芳基， (d)-C0-6烷基-雜芳基， (e)-C1-6烷基，由1、2或3個鹵原子任選取代， (f)-C0-6烷基-C3-6環(huán)烷基，和 (g)-雜C0-6烷基； 或者R3和R4連接以致于與它們連接的原子一起形成飽和或不飽和的具有0-4個雜原子的選自苯基的環(huán)，所述環(huán)用獨立選自羥基、鹵素、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-NO2、-CF3、芳基、雜芳基和雜C1-6烷基的取代基任選單或二取代； R5選自 (a)氫， (b)-C0-6烷基-芳基， (c)-C0-6烷基-雜芳基， (d)-C1-6烷基，由1、2或3個鹵原子任選取代， (e)-C0-6烷基-C3-6環(huán)烷基，和 (f)-雜C0-6烷基； 其中R5選擇方案(b)、(c)、(d)、(e)和(f)每一個用選自羥基、鹵素、-NO2和CF3的取代基任選取代； R6選自 (a)氫， (b)-C1-3烷基， 其中R6選擇方案(b)用選自羥基、鹵素、-NO2和CF3的取代基任選取代； 或者R5和R6連接以致于與它們連接的原子一起形成飽和或不飽和的具有0-4個雜原子的選自苯基的環(huán)，所述環(huán)用獨立選自羥基、鹵素、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-NO2、-CF3、芳基、雜芳基和雜C1-6烷基的取代基任選單或二取代； R7選自 (a)氫， (b)-C0-3烷基-芳基， (c)-C0-3烷基-雜芳基， (d)-C1-6烷基， (e)-C0-3烷基-C3-6環(huán)烷基，和 (f)-雜C0-6烷基； 其中R7選擇方案(b)、(c)、(d)、(e)和(f)每一個用選自羥基、鹵素、-NO2和CF3的取代基任選取代； R8選自 (a)氫， (b)-C0-3烷基-芳基， (c)-C0-3烷基-雜芳基， (d)-C1-6烷基， (e)-C0-3烷基-C3-6環(huán)烷基，和 (f)-雜C0-6烷基； 其中R8選擇方案(b)、(c)、(d)、(e)和(f)每一個用選自羥基、鹵素、-NO2和CF3的取代基任選取代； 或者R6和R8連接以致于與它們連接的原子一起形成飽和或不飽和的具有1-4個雜原子的選自苯基的環(huán)，所述環(huán)用獨立選自羥基、鹵素、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-NO2、-CF3、芳基、雜芳基和雜C1-6烷基的取代基任選單或二取代； 或者R7和R8連接以致于與它們連接的原子一起形成飽和或不飽和的具有0-4個雜原子的選自苯基的環(huán)，所述環(huán)用獨立選自羥基、鹵素、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-NO2、-CF3、芳基、雜芳基和雜C1-6烷基的取代基任選單或二取代； R9選自 (a)C1-6烷基， (b)C3-6環(huán)烷基， (c)芳基，和 (d)雜芳基；和 X選自 (a)C1-6亞烷基， (b)O， (c)S， (d)S(O)2， (e)NR9，和 (f)C(O)， 條件是R1和R2或者R3和R4必須連接在一起形成環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及三唑并-噠嗪化合物在治療神經病疼痛中的使用方法。本發(fā)明也涉及三唑并-噠嗪化合物在治療精神病和心境障礙例如精神分裂癥、焦慮、抑郁癥、雙相型障礙和恐慌，以及在治療疼痛、帕金森病、認知機能障礙、癲癇、晝夜節(jié)律和睡眠障礙-例如輪班工作引起的睡眠障礙和時差癥、藥物成癮、藥物濫用、藥物戒斷和其它疾病中的用途。本發(fā)明也涉及選擇性結合于Ca通道的α2δ-1亞單位的新的三唑并-噠嗪化合物。 |
| 國際公布 | 2005-06-09 WO2005/051915 英 |
