| 公開(公告)號 | CN101052376A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN200580032680.4 |
| 申請日期 | 2005.09.27 |
| 專利名稱 | 半固體遞送載體和藥物組合物 |
| 主分類號 | A61K9/00(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/00(2006.01)I;A61K9/06(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.28 US 10/953,841 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿帕醫(yī)藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 伍·斯蒂夫;沈會榮;若熱·赫勒 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-09-27 PCT/US2005/035117 |
| 進入國家日期 | 2007.03.27 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京康信知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 章社杲;李丙林 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種藥物組合物，包括： (A)半固體遞送載體，包括： (i)化學(xué)式I或化學(xué)式II的聚原酸酯 其中： R為鍵、-(CH2)a-、或-(CH2)b-O-(CH2)c-；其中a為1到10的整數(shù)，而b和c獨立地為1到5的整數(shù)； R*為C1-4烷基； n是至少為5的整數(shù)；以及 A為R1、R2、R3、或R4，其中 R1為： 其中： p為1到20的整數(shù)； R5為氫或C1-4烷基；以及 R6為： 其中： s為0到30的整數(shù)； t為2到200的整數(shù)；以及 R7為氫或C1-4烷基； R2為： R3為： 其中： x為0到30的整數(shù)； y為2到200的整數(shù)； R8為氫或C1-4烷基； R9和R10獨立地為C1-12亞烷基； R11為氫或C1-6烷基，以及R12為C1-6烷基；或者R11和R12一起為C3-10亞烷基；以及 R4為包含至少一個官能團的二醇的殘基，其中所述官能團獨立地選自酰胺、二酰亞胺、脲、以及尿烷基團； 其中，A單位的至少0.01mol％為化學(xué)式R1；以及 (ii)藥用的、聚原酸酯相容的液體賦形劑，其選自：分子量為200-4000的聚乙二醇醚衍生物、分子量為400-4000的聚乙二醇共聚物、C2-19脂族羧酸或或這樣的酸的混合物的單甘油酯、甘油二酯、或甘油三酯、烷氧基化的四氫糠醇和它們的C1-4烷基醚和C2-19脂族羧酸酯、以及生物相容的油；以及 (B)止吐劑，和/或麻醉劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明披露了一種包含聚原酸酯和賦形劑的半固體遞送載體，以及一種包含活性劑和該遞送載體的半固體藥物組合物。該藥物組合物可以為局部、可用注射器注射、或可注射的制劑；并且適于局部遞送該活性劑。本發(fā)明還披露了治療方法。 |
| 國際公布 | 2006-04-06 WO2006/037116 英 |
