| 公開(公告)號(hào) | CN1886397A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480034700.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.09.21 |
| 專利名稱 | 作為糖原合酶激酶3(GSK3)抑制劑的3-雜環(huán)基-吲哚衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/465(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.9.24 SE 0302546-7 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 斯蒂芬·伯格;斯文·赫爾伯格 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-09-21 PCT/SE2004/001363 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.05.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有式Ia或Ib的化合物： 其中： P代表含有一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的雜原子的5-或6-員雜芳環(huán)，其中至少一個(gè)雜原子是氮； R1是氫； R2選自C1-6烷基、氰基、鹵素、(CO)OR10和CONR10R11； R3選自C1-6烷基、氰基、硝基、(CO)OR4、C1-6烷基NR4R5、OC2-6烷基NR4R5、CONR4R5、SO2R4、OSO2R4和(SO2)NR4R5； R4選自氫、CF3和C1-6烷基； R5選自氫、C1-6烷基、C1-6烷基NR6R7并且；其中R4和R5可以一起形成含有一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的雜原子的4-、5-、6-或7-員雜環(huán)基，其中所述雜環(huán)基可任選被Y基團(tuán)取代； R6和R7獨(dú)立選自氫、C1-6烷基、(CO)C1-6烷基，并且其中R6和R7可以一起形成含有一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的雜原子的5-或6-員雜環(huán)基，其中所述雜環(huán)基可任選被Y基團(tuán)取代； R8和R9獨(dú)立選自氫和C1-6烷基，并且其中R8和R9可以一起形成含有一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的雜原子的5-或6-員雜環(huán)基； R10選自氫和C1-6烷基； R11選自氫、C1-6烷基、C1-6烷基CN、C0-6烷基芳基、C2-6烷基OR8、C1-6烷基(CO)NR6R7、C1-6烷基(SO2)R6、C1-6烷基(SO2)NR6R7、C0-6烷基雜芳基、C0-6烷基C3-6雜環(huán)基和C1-6烷基NR6R7；并且其中任何C0-6烷基芳基和C0-6烷基雜芳基可被一個(gè)或多個(gè)Z基團(tuán)取代；并且其中任何C0-6烷基C3-6雜環(huán)基可以被一個(gè)或多個(gè)Y基團(tuán)取代； Z選自鹵、C1-6烷基、C1-6烷氧基、OCF3和CF3； Y選自氧代、C2-6烷基OR8、C1-6烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基雜芳基、OR8和C2-6烷基NR8R9； m是0、1、2、3或4； n是0、1、2、3或4； 游離堿或其鹽，或互變異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及游離堿或其鹽形式的式Ia和Ib的新化合物：其中P代表含有一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自N、O和S雜原子的5-或6-員雜芳環(huán)，其中至少一個(gè)雜原子是氮；R1是氫；R2選自C1-6烷基、氰基、鹵素、(CO)OR10和CONR10R11；R3選自C1-6烷基、氰基、硝基、(CO)OR4、C1-6烷基NR4R5、OC2-6烷基NR4R5、CONR4R5和(SO2)NR4R5；m是0、1、2、3或4；n是0、1、2、3或4；它們的制備方法和制備方法中所用的新中間體；含有所述治療活性化合物的藥物制劑，以及涉及所述活性化合物在治療中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-03-31 WO2005/027823 英 |
