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漢黃芩素的合成方法及其中間體和中間體的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 中國藥科大學(xué)/李志裕;尤啟冬;郭青龍
公開(公告)號 CN1915987A  
公開(公告)日 2007.02.21  
申請(專利)號 CN200510041530.1  
申請日期 2005.08.18  
專利名稱 黃芩素的合成方法及其中間體和中間體的合成方法  
主分類號 C07D311/30(2006.01)I  
分類號 C07D311/30(2006.01)I;C07C49/84(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(專利權(quán))人 中國藥科大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計)人 李志裕;尤啟冬;郭青龍  
地址 210009江蘇省南京市童家巷24號  
頒證日  
國際申請  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 南京天華專利代理有限責(zé)任公司  
代理人 徐冬濤;劉成群  
國省代碼 江蘇;32  
主權(quán)項 一種合成漢黃芩素的方法,其特征是包括下列步驟: (1)將2,5-二甲氧基間苯二酚溶于有機(jī)溶劑與肉桂酰氯在催化劑的催化下生成1-(2,4-二羥基-3,6-二甲氧基苯基)-3-苯基丙烯基-1-酮; (2)將上述步驟中生成的化合物1-(2,4-二羥基-3,6-二甲氧基苯基)-3-苯基丙烯基-1-酮溶于有機(jī)溶劑中,于一定溫度內(nèi),在催化劑催化下生成5-O-甲基漢黃芩素; (3)將5-O-甲基漢黃芩素在有機(jī)溶劑中,在酸催化劑的作用下,脫甲基生成漢黃芩素。  
摘要 本發(fā)明公開了漢黃芩素的合成方法及其中間體和中間體的合成方法。該方法將2,5-二甲氧基間苯二酚溶于有機(jī)溶劑與肉桂酰氯在催化劑的催化下生成中間體1-(2,4-二羥基-3,6-二甲氧基苯基)-3-苯基丙烯基-1-酮;然后將該中間體溶于有機(jī)溶劑中,催化下生成5-O-甲基漢黃芩素;再將5-O-甲基漢黃芩素在有機(jī)溶劑中經(jīng)酸催化劑作用,脫甲基生成漢黃芩素。該方法簡單、效果好,該中間體具有穩(wěn)定的化學(xué)特征,可用于多種領(lǐng)域。  
國際公布  
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