公開(公告)號
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CN1918166A
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公開(公告)日
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2007.02.21
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申請(專利)號
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CN200480041294.7
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申請日期
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2004.12.20
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專利名稱
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煙堿乙酰膽堿受體配體
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主分類號
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C07D487/08(2006.01)I
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分類號
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C07D487/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.12.22 US 60/531,710
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申請(專利權(quán))人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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格倫·歐內(nèi)斯特;威廉·弗里茨;羅伯特·雅各布斯;艾菲奧恩·菲利普斯
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地址
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瑞典南泰利耶
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頒證日
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國際申請
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2004-12-20 PCT/SE2004/001941
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進入國家日期
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2006.08.02
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專利代理機構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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瑞典;SE
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主權(quán)項
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式I化合物: 其中: D選自氧、硫或N(R1)2; Ar1選自含有0、1或2個氮原子、0或1個氧原子和0或1個硫原子的5-或6-員芳香或雜芳香環(huán),或者選自含有0、1、2或3個氮原子、0或1個氧原子和0或1個硫原子的8-、9-或10-員稠合芳香或雜芳香環(huán)體系; E是單鍵、-O、-S,或-NR2; G選自氫、C1-C4烷氧基或Ar2,其中Ar2是含有0、1或2個氮原子、0或1個氧原子和0或1個硫原子的5-或6-員芳香或雜芳香環(huán); 其中各個Ar1或Ar2部分獨立地是未取代的或者具有1、2或3個選自-R3、-C1-C6烷基、-C2-C6鏈烯基、-C2-C6炔基、鹵素、-CN、-NO2、-CF3、-S(O)nR3、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR3、-CH2OR3或-CO2R4的取代基; R1、R2和R3在每次出現(xiàn)時獨立地選自氫、-C1-C4烷基、芳基、雜芳基、-C(O)R4、-C(O)NHR4、-CO2R4或-SO2R4,或 R2和R3結(jié)合為-(CH2)jG(CH2)k-,其中G是氧、硫、NR4,或化學(xué)鍵; j是2、3或4; k是0、1或2; n是0、1或2,和 R4在每次出現(xiàn)時獨立地選自氫、-C1-4烷基、芳基,或雜芳基, 及其立體異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、體內(nèi)可水解的前體和可藥用的鹽。
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摘要
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式I的乙酰膽堿受體配體、非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、可藥用的鹽:其中D、Ar1、E和Ar2如說明書中所定義,它們的制備方法,含有它們的藥物組合物和使用它們的方法。
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國際公布
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2005-07-07 WO2005/061510 英
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