| 公開(公告)號 | CN1919173A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申請(專利)號 | CN200610200895.9 |
| 申請日期 | 2006.09.22 |
| 專利名稱 | 治療顱外實體腫瘤的尼莫司汀緩釋注射劑 |
| 主分類號 | A61K9/10(2006.01)I |
| 分類號 | A61K9/10(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 濟南康泉醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 孔慶忠;孫 娟;俞建江 |
| 地址 | 250100山東省濟南市華能路19號留學人員創(chuàng)業(yè)園2號樓206室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權項 | 一種治療顱外實體腫瘤的尼莫司汀緩釋注射劑由以下成分組成： (A)緩釋微球，包括： 抗癌有效成分 0.5-60％ 緩釋輔料 40-99％ 助懸劑 0.0-30％ 以上為重量百分比 和 (B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。 其中， 抗癌有效成分為尼莫司汀或尼莫司汀與選自O6-芐基鳥嘌呤、順鉑或5-氟尿嘧啶的尼莫司汀增效劑的組合； 緩釋輔料選自下列之一或其組合： a)聚乳酸； b)聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物； c)聚苯丙生； d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物； e)雙脂肪酸與癸二酸共聚物； f)聚(芥酸二聚體-癸二酸)共聚物； g)聚(富馬酸-癸二酸)共聚物； h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、單甲基聚乙二醇/聚乳酸、單甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。 助懸劑選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合， 助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，溶媒的黏度為10cp-650cp(20℃-30℃時)。 |
| 摘要 | 一種治療顱外實體腫瘤的尼莫司汀緩釋注射劑含抗癌有效量的尼莫司汀或尼莫司汀與其增效劑(5-FU、順鉑或O6-芐基鳥嘌呤)的組合。顱外實體腫瘤包括骨肉瘤、淋巴瘤、消化系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)的原發(fā)或繼發(fā)的癌、肉瘤或癌肉瘤。緩釋注射劑的的黏度為10cp-650cp(20℃-30℃時)。其抗癌有效成分還可制成緩釋植入劑。緩釋輔料主要為生物可容性可降解吸收的高分子多聚物，在其降解吸收的過程中能將尼莫司汀緩慢釋放于腫瘤局部，因此在明顯降低其全身毒性反應的同時還可于腫瘤局部維持有效藥物濃度。腫瘤局部放置該抗藥物組合物不僅能夠降低尼莫司汀的全身毒性反應，同時還能選擇性地提高腫瘤局部的藥物濃度，增強化療藥物及放射治療等非手術療法的治療效果。 |
| 國際公布 |
