公開(公告)號(hào)
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CN1929844A
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580008126.2
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申請(qǐng)日期
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2005.01.13
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專利名稱
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毒蕈堿性乙酰膽堿受體拮抗劑
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主分類號(hào)
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A61K31/497(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/497(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A01N43/38(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.1.13 US 60/536,092
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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葛蘭素集團(tuán)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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德拉馬尼·I·萊恩;邁克爾·R·帕洛維克;亞歷山大·G·普雷斯頓;安東尼·W·J·庫(kù)珀
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地址
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英國(guó)米德爾塞克斯
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-01-13 PCT/US2005/001333
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.09.13
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國(guó)省代碼
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英國(guó);GB
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主權(quán)項(xiàng)
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如下所示的式(I)化合物 其中: n是0或1; Ha是在外位上的氫原子; R1和R2獨(dú)立地選自化學(xué)鍵、氫和甲基; R3選自氫和C1-4烷基; R4和R5獨(dú)立地選自氫、鹵素、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、被鹵素取代的C1-4烷基、(CR9R9)qORa、被羥基取代的C1-4烷基、以及(CR9R9)qNC(O)Ra; R6、R7和R8獨(dú)立地選自氫、鹵素、氰基、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C1-4烷氧基、被鹵素取代的C1-4烷基、(CR9R9)qORa、被羥基取代的C1-4烷基以及(CR9R9)qNC(O)Ra;或者R6、R7或R8基團(tuán)中的兩個(gè)一起可以形成5-6元飽和或不飽和環(huán);并且其中所述烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基可以任選被取代; Ra選自氫、C1-4烷基和被鹵素取代的C1-4烷基; R9是氫或C1-4烷基; q是0,或者為1-4的整數(shù); X-是生理學(xué)上可接受的陰離子,例如氯離子、溴離子、碘離子、氫氧根、硫酸根、硝酸根、磷酸根、乙酸根、三氟乙酸根、延胡索酸根、檸檬酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、扁桃酸根、甲磺酸根以及對(duì)甲苯磺酸根。
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摘要
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本發(fā)明提供了毒蕈堿性乙酰膽堿受體拮抗劑及其使用方法。
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國(guó)際公布
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2005-07-28 WO2005/067537 英
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