| 公開(公告)號 | CN1939904A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(專利)號 | CN200510030291.X |
| 申請日期 | 2005.09.30 |
| 專利名稱 | 4－羰基－（S)－脯氨酸衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D207/24(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/24(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海醫(yī)藥工業(yè)研究院 |
| 發(fā)明(設計)人 | 張福利;鞠 妍;潘林玉;謝美華 |
| 地址 | 200040上海市北京西路1320號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 上海新高專利商標代理有限公司 |
| 代理人 | 樓仙英 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 一種從4-羥基-L-脯氨酸衍生物(I)合成4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物(II)的方法，其特征在于，4-羥基-L-脯氨酸衍生物(I)在催化劑2，2，6，6-四甲基氮氧自由基哌啶類化合物的作用下，與氧化劑反應得到4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物(II)，如下式所示； 式中： R＝氨基甲酸酯類或取代的氨基甲酸酯類，包括芐氧羰基(Cbz)、叔丁氧羰基(BOC)、對硝基芐氧羰基(PNB)、甲氧羰基(CH3OCO)、乙氧羰基(C2H5OCO)、9-芴基甲氧羰基(Fmoc)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種合成抗高血壓藥物螺普利中間體4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物的方法。螺普利是一種長效、強力的ACEI類的抗高血壓藥物。本發(fā)明以4-羥基-L-脯氨酸衍生物為原料，在2，2，6，6-四甲基氮氧自由基哌啶類化合物的催化下，與氧化劑反應得到4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物。該法簡便、收率高，反應條件溫和，環(huán)境友好，易于規(guī)模化生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
