| 公開(公告)號 | CN1946698A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580013244.2 |
| 申請日期 | 2005.04.20 |
| 專利名稱 | 作為PPAR活化劑的吡唑苯基衍生物 |
| 主分類號 | C07D231/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/12(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.28 EP 04101792.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·阿克曼;J·埃比;A·賓杰利;U·格雷特爾;G·伊爾特;B·庫恩;H-P·梅爾基;M·邁爾;P·莫爾;M·B·賴特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-20 PCT/EP2005/004199 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.10.26 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 下式I的化合物： 其中 X1選自O(shè)、S和CH2； R1是氫或C1-7-烷基； R2是氫或C1-7-烷基， 或者，如果X1是CH2、R2選自氫，C1-7-烷基和C1-7-烷氧基； R3是氫或C1-7-烷基； R4和R8彼此獨立地選自氫、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、C3-7-環(huán)烷基、鹵素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-鏈烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氟代-C1-7-烷氧基、氰基-C1-7-烷基和氰基； R5，R6和R7彼此獨立地選自氫、C1-7-烷基、C1-7-烷氧基、C3-7-環(huán)烷基、鹵素、C1-7-烷氧基-C1-7-烷基、C2-7-鏈烯基、C2-7-炔基、氟代-C1-7-烷基、氟代-C1-7-烷氧基、氰基-C1-7-烷基和氰基； 并且R5、R6和R7中的一個是 其中 X2是S、O和NR9， R9選自氫、C1-7-烷基、C3-7-環(huán)烷基、氟代-C1-7-烷基、羥基-C2-7-烷基和C1-7-烷氧基-C2-7-烷基； R10選自氫、C1-7-烷基、C3-7-環(huán)烷基和氟代-C1-7-烷基； R11選自氫、C1-7-烷基和C1-7-烷氧基-C1-7-烷基； R12或R13中的一個選自氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，C2-7-烷氧基-C1-7-烷基，C2-7-鏈烯基，C2-7-炔基和氟代-C1-7-烷基；并且另一個是孤電子對； R14是氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，鹵素，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，C2-7-鏈烯基，C2-7-炔基或氟代-C1-7-烷基； R15是4-三氟甲氧基苯基； n是1，2或3；和 其藥用鹽和/或酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中R5、R6和R7中的一個是(a)，并且X1、X2、R1到R15和n如說明書中所定義，以及其藥用鹽和/或酯。本發(fā)明還涉及含有這樣的化合物的藥物組合物，它們的制備方法以及用于治療和/或預(yù)防由PPARδ和/或PPARα激動劑調(diào)節(jié)的疾病的用途。 |
| 國際公布 | 2005-11-10 WO2005/105754 英 |
