| 公開(公告)號(hào) | CN1948323A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610048774.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.11.03 |
| 專利名稱 | 以2-羥基-1,3-丙二胺為載體基團(tuán)的鉑(Ⅱ)抗癌配合物 |
| 主分類號(hào) | C07F15/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07F15/00(2006.01)I;A61K31/282(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 昆明貴研藥業(yè)有限公司;中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所;昆明貴金屬研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉偉平;樓麗廣;諶喜珠;侯樹謙;李永年 |
| 地址 | 650221云南省昆明市二環(huán)北路核桃箐 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 昆明正原專利代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 賽曉剛 |
| 國(guó)省代碼 | 云南;53 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以2-羥基-1，3-丙二胺為載體基團(tuán)的新型六元螯環(huán)鉑(II)配合物，其特征在于結(jié)構(gòu)式為： |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一類以2-羥基-1，3-丙二胺為載體基團(tuán)的新型六元螯環(huán)鉑(II)配合物。它們的制備是以K2PtCl4為起始原料，加入KI，轉(zhuǎn)化成K2PtI4后，再與載體基團(tuán)A2(A2＝2-羥基-1，3-丙二胺)反應(yīng)，生成cis-[Pt(II)A2I2]中間體，中間體與對(duì)應(yīng)的二元羧酸的銀鹽定量反應(yīng)，過濾分離AgI后母液濃縮和冷凍干燥得到粗品。另一種方法是cis-[PtA2I2]先與Ag2SO4定量反應(yīng)，過濾分離AgI后母液與二元羧酸的鋇鹽定量反應(yīng)，過濾分離BaSO4，母液濃縮和冷凍干燥得粗品。粗品經(jīng)水∶乙醇＝1∶1的體系中重結(jié)晶得到純品。本發(fā)明配合物的體內(nèi)外抗癌活性明顯高于卡鉑，而且對(duì)順鉑、卡鉑等抗癌藥耐藥的多藥耐藥癌細(xì)胞株有良好抑制作用，可以制成凍干粉劑或注射液，用于臨床治療癌癥。 |
| 國(guó)際公布 |
