公開(公告)號 | CN1951951A |
公開(公告)日 | 2007.04.25 |
申請(專利)號 | CN200610200221.9 |
申請日期 | 2006.03.10 |
專利名稱 | 一種孕甾化合物的合成方法 |
主分類號 | C07J7/00(2006.01)I |
分類號 | C07J7/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I |
分案原申請?zhí)? | |
優(yōu)先權(quán) | 2006.1.20 CN 200610200054.8 |
申請(專利權(quán))人 | 浙江仙琚制藥股份有限公司 |
發(fā)明(設計)人 | 洪用劍;朱秀蘭 |
地址 | 317300浙江省仙居縣仙藥路1號 |
頒證日 | |
國際申請 | |
進入國家日期 | |
專利代理機構(gòu) | 貴陽中新專利商標事務所 |
代理人 | 郭 防 |
國省代碼 | 浙江;33 |
主權(quán)項 | 一種孕甾化合物的合成方法,特別是Δ9,11-孕甾化合物的合成方法,其特征在于:用具有下式結(jié)構(gòu)I的化合物作為合成的起始原料,在有機溶劑中與消除試劑反應消去C11-位羥基,形成Δ9,11-孕甾化合物II; 其中:1位和2位之間的虛線代表單鍵或雙鍵,R1代表氫原子或羥基,R2代表氫原子或甲基,或R1與R2連接成氧橋,或R1與R2直接連接形成Δ16,17-雙鍵。 |
摘要 | 本發(fā)明是一種孕甾化合物的合成方法,特別是Δ9,11-孕甾化合物的合成方法,該方法以21位未羥基化的孕甾化合物為起始原料,在有機溶劑四氫呋喃、乙腈中與五氯化磷、三氯化磷或三氯氧磷反應消去C11-位羥基,所得到的Δ9,11-孕甾化合物純度可達95%以上,主要雜質(zhì)異構(gòu)體Δ11,12-孕甾化合物的含量在2~4%;此方法對甾體皮質(zhì)激素的合成工藝有較大改進,操作簡便,得到的產(chǎn)物純度高,收率高,且成本較低,可廣泛應用于地塞米松等皮質(zhì)激素的工藝改進。 |
國際公布 |