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一種孕甾化合物的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 浙江仙琚制藥股份有限公司/洪用劍;朱秀蘭
公開(公告)號 CN1951951A  
公開(公告)日 2007.04.25  
申請(專利)號 CN200610200221.9  
申請日期 2006.03.10  
專利名稱 一種孕甾化合物的合成方法  
主分類號 C07J7/00(2006.01)I  
分類號 C07J7/00(2006.01)I;C07J75/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2006.1.20 CN 200610200054.8  
申請(專利權(quán))人 浙江仙琚制藥股份有限公司  
發(fā)明(設計)人 洪用劍;朱秀蘭  
地址 317300浙江省仙居縣仙藥路1號  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu) 貴陽中新專利商標事務所  
代理人 郭 防  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項 一種孕甾化合物的合成方法,特別是Δ9,11-孕甾化合物的合成方法,其特征在于:用具有下式結(jié)構(gòu)I的化合物作為合成的起始原料,在有機溶劑中與消除試劑反應消去C11-位羥基,形成Δ9,11-孕甾化合物II; 其中:1位和2位之間的虛線代表單鍵或雙鍵,R1代表氫原子或羥基,R2代表氫原子或甲基,或R1與R2連接成氧橋,或R1與R2直接連接形成Δ16,17-雙鍵。  
摘要 本發(fā)明是一種孕甾化合物的合成方法,特別是Δ9,11-孕甾化合物的合成方法,該方法以21位未羥基化的孕甾化合物為起始原料,在有機溶劑四氫呋喃、乙腈中與五氯化磷、三氯化磷或三氯氧磷反應消去C11-位羥基,所得到的Δ9,11-孕甾化合物純度可達95%以上,主要雜質(zhì)異構(gòu)體Δ11,12-孕甾化合物的含量在2~4%;此方法對甾體皮質(zhì)激素的合成工藝有較大改進,操作簡便,得到的產(chǎn)物純度高,收率高,且成本較低,可廣泛應用于地塞米松等皮質(zhì)激素的工藝改進。  
國際公布  
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