公開(公告)號
|
CN1311833C
|
公開(公告)日
|
2007.04.25
|
申請(專利)號
|
CN01817385.3
|
申請日期
|
2001.10.17
|
專利名稱
|
腫瘤細(xì)胞生長因子依賴性的抑制
|
主分類號
|
A61K31/56(2006.01)I
|
分類號
|
A61K31/56(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
2000.10.18 DE 10051609.2;2000.10.18 US 60/241,010
|
申請(專利權(quán))人
|
舍林股份公司
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
羅斯瑪麗·利希特納;烏爾麗克·富爾曼
|
地址
|
德國柏林
|
頒證日
|
|
國際申請
|
2001-10-17 PCT/EP2001/012004
|
進(jìn)入國家日期
|
2003.04.15
|
專利代理機構(gòu)
|
永新專利商標(biāo)代理有限公司
|
代理人
|
林曉紅
|
國省代碼
|
德國;DE
|
主權(quán)項
|
通式(I)的化合物生產(chǎn)結(jié)合抑制劑的用途,所述結(jié)合抑制劑通過以10-100mg式I的活性化合物的日劑量抑制生長因子結(jié)合于腫瘤細(xì)胞或腫瘤而治療腫瘤細(xì)胞和腫瘤, 其中 R1表示甲基或乙基; R2表示式CnFmHo的基,其中n為2、3、4、5或6,m>1并且m+o=2n+1; R3表示自由的、醚化的或酯化的羥基; R4和R5各自代表氫原子,一起代表附加的鍵或亞甲基; St表示部分結(jié)構(gòu)式A、B或C的類固醇ABC-環(huán)系統(tǒng): 其中 R6表示氫原子、直鏈C1-C4烷基或支鏈C3-C4烷基或鹵素原子; R7表示氫原子、直鏈C1-C4烷基或支鏈C3-C4烷基,或者,如果St表示類固醇ABC-環(huán)系統(tǒng)A或B,則此外R6和R7一起表示附加的鍵; X表示氧原子、羥氨基=N-OH或兩個氫原子; R8表示Y基或任選地在幾個位置被基團(tuán)Y取代的芳基,其中Y是氫原子、鹵素原子、-OH、-NO2、-N3、-CN、-NR9aR9b、-NHSO2R9、-CO2R9、C1-C10烷氧基、C1-C10鏈烷酰氧基、苯甲酰氧基-C1-C10鏈烷酰基、C1-Cl0羥烷基或苯甲酰基; 且R9a和R9b相同或不同,與R9一樣,表示氫原子或C1-C10烷基,NR9aR9b基還包括它們的與酸的生理相容鹽,R9表示氫的CO2R9基還包括它們的與堿的生理相容鹽。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及孕酮受體抑制劑用于抑制腫瘤細(xì)胞的生長因子依賴性的用途。
|
國際公布
|
2002-04-25 WO2002/032429 英
|