| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1960999A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.05.09 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200580017193.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.05.26 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 吲哚并吡咯并咔唑衍生物的制備方法 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07H19/23(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07H19/23(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.5.28 JP 160193/2004 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 萬(wàn)有制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 飯?zhí)飫倧?平賀彰一;竹澤彰纮;間瀨俊明 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-05-26 PCT/JP2005/009674 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.11.27 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 孫秀武;李平英 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)所示吲哚并吡咯并咔唑衍生物或其可藥用的鹽的制備方法， [化1] 其特征在于：該方法包含以下步驟： (i)在惰性溶劑中，將通式(V)所示化合物、其溶劑合物或它們的鹽用堿處理，接著用酸處理的步驟； [化2] 式中，Y1表示氫原子、碳原子數(shù)為1-4的烷基、苯基、芐氧基甲基或芳烷基，R1、R2、R3、R4、R5和R6可以相同或不同，表示羥基的保護(hù)基團(tuán)， (ii)在惰性溶劑中，將上述步驟所得反應(yīng)液進(jìn)一步用堿處理，接著用酸處理，得到通式(IV)所示化合物或其鹽的步驟； [化3] 式中，R1、R2、R3、R4、R5和R6可以相同或不同，表示羥基的保護(hù)基團(tuán)， (iii)在酸清除劑的存在下，將上述步驟所得的通式(IV)所示化合物和通式(III)所示肼二醇或其酸加成鹽反應(yīng)，得到通式(II)所示化合物或其鹽的步驟； [化4] 式中，XA不存在或表示酸分子，R7和R8可以相同或不同，表示氫原子或羥基的保護(hù)基團(tuán)， [化5] 式中，R1、R2、R3、R4、R5和R6可以相同或不同，表示羥基的保護(hù)基團(tuán)，R7和R8可以相同或不同，表示氫原子或羥基的保護(hù)基團(tuán)， (iv)除去所得通式(II)所示化合物的保護(hù)基團(tuán)的步驟。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及可用作抗癌藥的吲哚并吡咯并咔唑衍生物(I)或其可藥用的鹽的適合工業(yè)化的制備方法。根據(jù)本發(fā)明的制備方法，在惰性溶劑中，對(duì)通式(V)所示化合物、其溶劑合物或它們的鹽用堿處理，接著用酸處理；在惰性溶劑中，將所得反應(yīng)液進(jìn)一步用堿處理，接著在用酸處理，然后將所得化合物與肼二醇的酸加成鹽在酸清除劑的存在下反應(yīng)，通過(guò)除去所得化合物的保護(hù)基團(tuán)，可制備式(I)所示的吲哚并吡咯并咔唑衍生物或其可藥用的鹽。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-12-08 WO2005/116044 日 |
