| 公開(公告)號(hào) | CN1964965A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580018321.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.13 |
| 專利名稱 | 硫取代的三環(huán)和雙環(huán)芳族甲烷亞磺酰基衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D405/12(2006.01)I;C07D333/76(2006.01)I;C07D319/16(2006.01)I;C07D307/91(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D209/10(2006.01)I;C07C323/60(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.13 EP 04290980.4;2004.5.7 US 60/569,330;2005.4.12 US 11/103,951 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 塞弗倫法國公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·萊瑟;C·岳;S·沙塞;O·雷諾 |
| 地址 | 法國邁松阿爾福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-04-13 PCT/IB2005/000970 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(A)化合物： 其中： Ar是： 其中： U是CH2、CR25R26、O、S(O)y、NR10、C(＝O)、C(＝S)、CHOH、CHOR14、C＝NOR14或C＝NNR12R13； V和W獨(dú)立地選自價(jià)鍵、CH2、CR25R26、O、S(O)y、NR10、C(＝O)、C(＝S)、CHOH、CHOR14、C＝NOR14非或C＝NNR12R13； 環(huán)A、B和C任選地被一至三個(gè)選自如下的基團(tuán)取代：F、Cl、Br、I、OR22、OR27、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、3-7元雜環(huán)烷基、苯基、5或6元雜芳基、芳基烷基、C(＝O)R22、CO2R22、OC(＝O)R22、C(＝O)NR23R24、NR21C(＝O)R22、NR21CO2R22、OC(＝O)NR23R24、NR21C(＝S)R22和S(O)yR22； 環(huán)D任選地被一個(gè)選自C1-C6烷基、苯基和5-10元雜芳基的基團(tuán)取代；條件是當(dāng)V為價(jià)鍵，并且W為O、S(O)y或NR10時(shí)，環(huán)D被苯基取代； Y是C1-C6亞烷基或(C1-C4亞烷基)m-Z-(C1-C4亞烷基)n；其中所述亞烷基任選地被一至三個(gè)R20基團(tuán)取代； Z是O、NR10A、S(O)y、CR21＝CR21、C≡C、C6-C10亞芳基、5-10元亞雜芳基、C3-C6亞環(huán)烷基或3-6元亞雜環(huán)烷基；其中所述亞芳基、亞雜芳基、亞環(huán)烷基和亞雜環(huán)烷基任選地被一至三個(gè)R20基團(tuán)取代； R1選自H、NR12R13、NR21C(＝O)R14、C(＝O)R14、CO2R11、OC(＝O)R11、C(＝O)NR12R13、C(＝NR11)NR12R13、OC(＝O)NR12R13、NR21S(O)2R11、NR21C(＝O)NR12R13、NR21S(O)2R12R13和C(＝O)NR11OR22； R10和R10A各自獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基、C6-C10芳基、C(＝O)R14和S(O)yR14；其中所述烷基和芳基任選地被一至三個(gè)R20基團(tuán)取代； R11在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基和C6-C10芳基；其中所述烷基和芳基任選地被一至三個(gè)R20基團(tuán)取代； R12和R13在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基、C6-C10芳基和NR23R24，或者R12和R13與它們所連接的氮一起構(gòu)成3-7元雜環(huán)；其中所述烷基和芳基和雜環(huán)任選地被一至三個(gè)R20基團(tuán)取代； R14在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自C1-C6烷基、C6-C10芳基和烷基芳基；其中所述烷基、芳基和烷基芳基任選地被一至三個(gè)R20基團(tuán)取代； R20在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自F、Cl、Br、I、OR22、OR27、NR23R24、NHOH、NO2、CN、CF3、任選被OH取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7環(huán)烷基、3-7元雜環(huán)烷基、苯基、5或6元雜芳基、芳基烷基、＝O、C(＝O)R22、CO2R22、OC(＝O)R22、C(＝O)NR23R24、NR21C(＝O)R22、NR21C(＝O)OR22、OC(＝O)NR23R24、NR21C(＝S)R22和S(O)yR22； R21在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自H和C1-C6烷基； R22在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地選自H、任選被OH取代的C1-C6烷基、芳基烷基和C6-C10芳基； R23和R24在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基和C6-C10芳基，或者R23和R24與它們所連接的氮一起構(gòu)成任選被＝O取代的3-7元雜環(huán)； R25和R26在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地選自H、C1-C6烷基和C6-C10芳基，或者R25和R26與它們所連接的碳一起構(gòu)成3-7元雜環(huán)； R27在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是除去羧基的羥基之后的氨基酸殘基； m是0或1； n是0或1； q是0、1或2； y是0、1或2； 排除這樣的化合物，其中： U是CH2、C(＝O)、CH(CH3)、S或C＝NNHPh；且 Y是CH2；且 R1是H； 以及排除這樣的化合物，其中： U是CH2；且 Y是任選被C1-C6亞烷基取代的C1-C6亞烷基；且 R1是CONH2或CO2R11，其中R11＝H或C1-C6烷基； 以及排除下列化合物： 3-[(甲硫基)甲基]-2-苯基-1H-茚-1-酮； 3-[(甲亞磺酰基)甲基]-2-苯基-1H-茚-1-酮； 及其立體異構(gòu)形式、立體異構(gòu)形式的混合物或其藥學(xué)上可接受的鹽形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化學(xué)組合物、其制備方法和該組合物的用途。具體而言，本發(fā)明涉及式(A)化合物的組合物：其中Ar、Y、R1和q如本文所定義；以及它們在疾病治療中的用途，包括瞌睡的治療、清醒的促進(jìn)、帕金森氏病的治療、腦局部缺血、中風(fēng)、睡眠呼吸暫停、進(jìn)食障礙、食欲和增重的刺激、注意渙散多動(dòng)癥(ADHD)的治療、增強(qiáng)與腦皮質(zhì)機(jī)能減退有關(guān)的障礙中的功能，包括但不限于抑郁、精神分裂癥、疲勞，特別是與神經(jīng)疾病有關(guān)的疲勞，例如多發(fā)性硬化、慢性疲勞綜合征，以及認(rèn)知功能障礙的改善。 |
| 國際公布 | 2005-10-27 WO2005/100345 英 |
