| 公開(公告)號(hào) | CN1642938A |
| 公開(公告)日 | 2005.07.20 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03807389.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.03.28 |
| 專利名稱 | 新化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/04 |
| 分類號(hào) | C07D401/04;C07D403/04;C07D401/14;C07D403/14;A61K31/404;A61K31/4427;A61K31/495;A61P25/28;A61P25/00;A61P3/10;A61P15/16 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.3.28 SE 0200979－3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·貝里;S·赫爾貝里;M·奈勒夫;Y·薛 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/SE2003/000508 2003.3.28 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2004.09.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉玥;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式Ia和Ib化合物：其中：P表示含一個(gè)或兩個(gè)雜原子的5元或6元芳香雜環(huán)，其中雜原子獨(dú)立地選自N、O和S且至少一個(gè)原子為N；R1是氫；R2和R3獨(dú)立地選自鹵素、硝基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基雜芳基、CHO、C0-6烷基OR4、OC1-6烷基OR4、C0-6烷基SR4，OC1-6烷基SR4、(CO)R4、(CO)OR4、O(CO)R4、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、OC1-6烷基氰基、C0-6烷基氰基、C1-6烷基CO2R4、OC1-6烷基CO2R4、O(CO)OR4、OC1-6烷基COR4、C1-6烷基COR4、NR4OR5，C0-6烷基NR4R5，OC1-6烷基NR4R5，C0-6烷基CONR4R5，OC1-6烷基CONR4R5，OC1-6烷基NR4(CO)R5，C0-6烷基NR4(CO)R5，C0-6烷基NR4(CO)NR4R5，O(CO)NR4R5，NR4(CO)OR5，C0-6烷基(SO2)NR4R5，OC1-6烷基(SO2)NR4R5，C0-6烷基NR4(SO2)R5，OC1-6烷基NR4(SO2)R5，C0-6烷基(SO)NR4R5，OC1-6烷基(SO)NR4R5，SO3R4，C0-6烷基NR4(SO2)NR4R5，C0-6烷基NR4(SO)R5，OC0-6烷基NR4(SO)R5，OC0-6烷基SO2R4，C0-6烷基SO2R4，C0-6烷基SOR4，OC1-6烷基SOR4和基團(tuán)X1R6，其中X1為直連鍵、O、CONR7R8，SO2NR9R10，SO2R11或NR12R13；且其中R6連接到R8，R10，R11和R13上；R7，R9和R12各自獨(dú)立地為氫或C1-6烷基；R8，R10，R11和R13為C1-6烷基；R6為苯基或5元、6元或7元含一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自N，O和S雜原子的雜環(huán)基，所述雜環(huán)基可以是飽和的或不飽和的，或所述的苯基或5元、6元或7元雜環(huán)基可任選地與含獨(dú)立地選自C，N，O和S原子的5元或6元飽和或不飽和環(huán)稠和，所述苯基或雜環(huán)基可以被一個(gè)或兩個(gè)選自W的取代基取代；m為0、1、2、3或4；n為0、1、2、3或4；R4選自氫、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基雜芳基和C1-6烷基NR14R15，含有一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自N，O，S雜原子的5-或6-元雜環(huán)基，其中所述雜環(huán)基可任意被Y基團(tuán)取代；R5選自氫，C1-6烷基，C2-6炔基，C0-6烷基C3-6環(huán)烷基，C0-6烷基芳基，C0-6烷基雜芳基和C1-6烷基NR14R15，且其中R4和R5可一起形成含一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S雜原子的4元、5元、6元、7元雜環(huán)基，其中雜環(huán)基可任選地被基團(tuán)Y取代；且其中R2至R5定義的任何C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基雜芳基可被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)Z取代；R14和R15獨(dú)立地選自鹵素、C1-6烷基和C0-6烷基C3-6環(huán)烷基，且其中R14和R15可一起形成含一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S雜原子的5元或6元雜環(huán)基，其中雜環(huán)基可任選地被基團(tuán)Y取代；W和Z獨(dú)立地選自氧、鹵素、硝基、CN、OR16、C1-6烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、OC1-6烷基NR16R17、NR16R17，CONR16R17，NR16(CO)R17，O(CO)C1-6烷基，(CO)OC1-6烷基，COR16，(SO2)NR16R17、SO2R16，SOR16，(CO)C1-6烷基NR16R17，(SO2)C1-6烷基NR16R17、5元或6元含一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S雜原子的雜環(huán)基、苯基和雜芳基，其中雜環(huán)基、苯基或雜芳基可任選地被基團(tuán)Y取代；Y選自氧、鹵素、硝基、CN、OR16、C1-6烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基C3-6環(huán)烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、OC1-6烷基NR16R17、NR16R17，CONR16R17，NR16(CO)R17，O(CO)C1-6烷基，(CO)OC1-6烷基，COR16，(SO2)NR16R17、SO2R16，SOR16，(CO)C1-6烷基NR16R17，(SO2)C1-6烷基NR16R17、苯基、C0-6烷基芳基和雜芳基，其中苯基、C0-6烷基芳基和雜芳基可任選地被鹵素、硝基、CN、OR16、C1-6烷基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基取代；R16和R17獨(dú)立地選自氫和C1-6烷基和其中R16和R17可一起形成含一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立地選自N、O和S雜原子的5元或6元雜環(huán)基；其中，所述化合物為游離堿或其藥學(xué)上可接受的鹽的形式。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式Ia和式Ib的新化合物及它們的制備方法和用于該制備中的新的中間體，還提供含所述治療活性化合物的藥物制劑和所述活性化合物在治療上的用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/082853 英 2003.10.9 |
