公開(公告)號
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CN1968948A
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公開(公告)日
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2007.05.23
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申請(專利)號
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CN200580020039.9
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申請日期
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2005.06.16
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專利名稱
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用于制備促性腺激素釋放激素受體拮抗劑的方法
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主分類號
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C07D403/12(2006.01)I
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分類號
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C07D403/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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2004.6.17 US 60/580,665
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申請(專利權)人
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惠氏公司
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發(fā)明(設計)人
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A·V·貢查洛夫;G·哈菲佐瓦;J·R·波托斯基;D·M·哈林
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請
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2005-06-16 PCT/US2005/021127
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進入國家日期
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2006.12.18
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專利代理機構
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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王穎煜;范 赤
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國省代碼
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美國;US
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主權項
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一種制備式II化合物或其藥學上可接受的鹽的方法, 其中B為(CR13R14)k-D, D為H、烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基,每個烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基任選被取代; k為0、1、2或3; R13和R14在每次出現(xiàn)時獨立地為H或任選取代的烷基, A為芳基或雜芳基,每個任選被取代; R1、R2、R3和R4獨立地為H或任選取代的烷基;并且 R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12獨立地為H、烷基、烯基或炔基,每個烷基、烯基或炔基任選被取代; 所述方法包括使式I化合物 其中A和R1-R12如上所定義, 與式Lg-(CR13R14)k-D化合物 其中D、k以及R13和R14定義如上,并且Lg為鹵素或OSO2R32,其中R32為烷基、芳基或氟代烷基,每個任選被取代; 在堿的存在下在有機溶劑中反應;并且如果需要的話將式II化合物轉化為藥學上可接受的鹽。
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摘要
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本發(fā)明涉及促性腺激素釋放激素(“GnRH”)(還稱為促黃體生成激素釋放激素(“LHRH”))受體拮抗劑的制備方法。
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國際公布
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2006-01-26 WO2006/009736 英
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