| 公開(公告)號(hào) | CN1968926A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580013619.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.27 |
| 專利名稱 | 生產(chǎn)1-芐基-4-[(5,6-二甲氧基-2,3-二氫-1-茚酮)-2-基]甲基哌啶及其鹽酸鹽的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D211/32(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D211/32(2006.01)I;B01J25/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.28 JP 133277/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 衛(wèi)材R&D管理有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 今井昭生;西村博 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-04-27 PCT/JP2005/008028 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.10.27 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 劉金輝;林柏楠 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種制備結(jié)構(gòu)式(II)的化合物1-芐基-4-[(5，6-二甲氧基-2，3-二氫-1-茚酮)-2-基]甲基哌啶的方法： [式2] 其特征在于包括在阮內(nèi)鎳催化劑存在下催化氫化結(jié)構(gòu)式(III)的化合物1-芐基-4-[(5，6-二甲氧基-2，3-二氫-1-茚酮)-2-亞基]甲基哌啶： [式1] |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及生產(chǎn)可以用作藥物中間體的1-芐基-4-[(5，6-二甲氧基-2，3-二氫-1-茚酮)-2-基]甲基哌啶(多奈哌齊)以及可以用作藥物的1-芐基-4-[(5，6-二甲氧基-2，3-二氫-1-茚酮)-2-基]甲基哌啶鹽酸鹽(鹽酸多奈哌齊)的方法。生產(chǎn)鹽酸多奈哌齊的方法包括用阮內(nèi)鎳催化劑在溫和條件下催化氫化結(jié)構(gòu)式(III)所代表的化合物[1-芐基-4-[(5，6-二甲氧基-2，3-二氫-1-茚酮)-2-亞基]甲基哌啶]，隨后用鹽酸處理。因此，雜質(zhì)進(jìn)一步減少。這些操作簡(jiǎn)單且該方法適于工業(yè)生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-11-10 WO2005/105742 日 |
