3-(4-哌啶基)-2,3,4,5-四氫-1,3-苯并二氮雜-2(1H)-酮的制備方法
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公開(公告)號(hào)
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CN1989114A
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公開(公告)日
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2007.06.27
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580024229.8
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申請(qǐng)日期
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2005.07.16
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專利名稱
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3-(4-哌啶基)-2,3,4,5-四氫-1,3-苯并二氮雜-2(1H)-酮的制備方法
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主分類號(hào)
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C07D243/04(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D243/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.7.23 EP 04017424.5
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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貝林格爾·英格海姆國際有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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于爾根·施諾貝爾特;沃納·拉爾;雷納·索伊卡;諾伯特·伯克;路德維格·古奇拉;海德洛爾·海姆羅思;托馬斯·克魯格;阿明·普羅爾
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地址
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德國英格海姆
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2005-07-16 PCT/EP2005/007778
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進(jìn)入國家日期
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2007.01.18
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市柳沈律師事務(wù)所
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代理人
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張平元;趙仁臨
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種制備式(I)的化合物的方法 其特征在于： (a)在縮合劑的存在下，使2-硝基苯基乙酸與4-氨基-N-苯甲基哌啶反應(yīng)； (b)通過添加還原劑將所得的2-硝基-N-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]-苯基乙酰胺的羰基轉(zhuǎn)化成亞甲基； (c)在阮尼鎳催化劑的存在下將硝基還原后，通過添加縮合劑將所得的中間產(chǎn)物N-[2-(2-硝基苯基)乙基]-1-(苯甲基)-4-氨基-哌啶環(huán)化以獲得3-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]-2，3，4，5-四氫-1，3-苯并二氮雜-2(1H)-酮及 (d)通過裂解芐基保護(hù)基將3-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]-2，3，4，5-四氫-1，3-苯并二氮雜-2(1H)-酮轉(zhuǎn)化為式(I)化合物。
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摘要
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本發(fā)明是關(guān)于一種制備式(I)的化合物3-(4-哌啶基)-2，3，4，5-四氫-1，3-苯并二氮雜-2(1H)-酮的方法，發(fā)現(xiàn)該化合物是尤其適用于口服治療偏頭痛的CGRP-拮抗劑的結(jié)構(gòu)元素。
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國際公布
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2006-02-02 WO2006/010511 德
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