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紫杉醇C

  
化學(xué)名
Benzenepropanoic acid,α-hydroxy-β-[(1-oxohexyl)amino]-6,12b-bis(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,11-dihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester,[2aR-[2aα,4β,4aβ,6β,9α(αR*,βS*),11α,12α,12aα,12bα]]-
藥物名稱
Taxol C
異名(中)
云南紅豆杉素
異名(英)
Taxuyunnanine
分子量
847.96
理化性質(zhì)
黃色無(wú)定形固體,mp150℃(甲醇),[α]D-107°(c=0.054,甲醇)。UV λmax(MeOH)nm(lgε):227(4.19)。IR γmax(film)cm\-1:3425,2923,1731,1456,1372,1241,1070。MSm/z:848,847,770,569,551,509,280,262,234。1HNMR。13CNMR。
構(gòu)效關(guān)系
工藝專利:Gabetta B,et al.EP 625517(1994,6pp)
藥化作用
1.在NCI人體細(xì)胞株篩選中有很強(qiáng)的選擇性細(xì)胞毒活性。尤其對(duì)非小細(xì)胞肺癌和小細(xì)胞肺癌等。對(duì)微管聚合的活性與紫杉醇相近。對(duì)L1210和KB細(xì)胞的IC50分別為0.21μg/mL和0.0053μg/mL。
2.對(duì)人鼻咽癌KB細(xì)胞的IC50為0.0066μg/mL(對(duì)照品紫杉醇的IC50為0.0017μg/mL)。對(duì)阿霉素耐藥的腫瘤細(xì)胞也呈活性。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
二萜 diterpenoid;紫杉烷 taxane
用途分類
來(lái)源
紫杉科(Taxaceae) 短葉紫杉 Taxus brevifolia Nutt.莖 東北紅豆杉 Taxus cuspidata Sieb.et Zucc.莖,葉 栽培雜種紫杉* Taxus media cv.Hicksii根皮 云南紅豆杉 Taxus yunnanensis Cheng et L.K.Fu根
化學(xué)號(hào)
153415-45-3
參考文獻(xiàn)
《植物活性成分辭典》
分子式
C46H57NO14
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來(lái)源拉丁學(xué)名
...
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